喹啉酮类化合物及其用途制造技术

技术编号:24666940 阅读:69 留言:0更新日期:2020-06-27 04:21
本申请公开了涉及有机化学技术领域中的通式I所示的含罗丹宁及其类似片段的喹啉酮类化合物及其药学上可接受的盐。其中,取代基R

Quinolinones and their applications

【技术实现步骤摘要】
喹啉酮类化合物及其用途
本专利技术涉及有机化学
,涉及喹啉酮类化合物及其用途,具体为含罗丹宁及其类似片段的喹啉酮类骨架化合物、及其药学上可接受的盐,它们的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物;还涉及该类化合物及组合物在制备治疗和/或预防肿瘤或癌症的药物中的应用,以及IDO异常高表达所引起疾病的药物中的应用。
技术介绍
癌症(cancer)指起源于上皮组织的恶性肿瘤,占我国全部死因的1/4,位居死亡率第一位,是严重影响居民健康的疾病之一。近十年来全球范围内癌症发病率呈持续增长态势,中国的癌症发病率接近并略高于世界平均水平。对于癌症的治疗,除常规的手术、放疗、化疗和生物治疗外,也可采用不同的靶向治疗技术。分子靶向治疗又被称为“生物导弹”,是针对肿瘤分子水平的一种具有高选择性、低毒性和可长期用药的方法,是目前特异性抗肿瘤研究的热门方向之一。正常机体可以通过免疫监控机制特异地清除异常癌变细胞,抑制肿瘤的发生和转移。参与免疫监控的细胞包括T细胞、NK细胞和B细胞等。基于免疫逃逸机制,调节抑制分子可以改善免疫微环境,该研究思路成为治疗癌细胞本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式I的含罗丹宁及其类似片段的喹啉酮类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,通式I如下所示,/n

【技术特征摘要】
1.通式I的含罗丹宁及其类似片段的喹啉酮类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,通式I如下所示,



其中,
R1为C1-C6烷基或C3-C5环烷基;
X为N或S;
R2为氢、C1-C6烷基或
n为1-6之间的整数;
Ar为C6-C10芳基或5-10元杂芳基,其中,所述杂芳基含有1-3个选择N、O或S杂原子,并且Ar为1-3个相同或不相同的R3取代基;
R3为1-4个选自氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、任选被羟基、氨基或卤代的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基、被1-2个C1-C6烷基取代的氨基、C1-C6烷基酰胺基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷基酰基、氨基甲酰基、被1-2个C1-C6烷基取代的氨基甲酰基、C1-C3亚烷基二氧基或烯丙基。


2.根据权利要求1所述的通式I的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,R1为氢或甲基;
R2为氢、甲基或
n为1-3之间的整数。


3.根据权利要求2所述的通式I的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,Ar为苯基、萘基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、吲哚基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡咯基或嘧啶基,并且Ar为1-3个相同或不相同的R3取代基。


4.根据权利要求3所述的通式I的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,Ar为苯基、呋喃基或噻吩基,并且Ar为1-3个相同或不相同的R3取代基;
并且R3为氢、卤素、羟基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、甲硫基、叔丁基或甲磺酰基。


5.根据权利要求4所述的通式I的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,包括以下化合物:
3-((1-(间氟苯基)-2-...

【专利技术属性】
技术研发人员:宫帼唯
申请(专利权)人:遵义医科大学珠海校区
类型:发明
国别省市:广东;44

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