【技术实现步骤摘要】
阿朴菲类生物碱衍生物及其制备方法与用途
本专利技术涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及一种阿朴菲类生物碱衍生物及其制备方法与制药应用。技术背景癌症，又称恶性肿瘤。由于其早期症状不易察觉、发病期间扩散迅速、治疗后易转移和复发，近年来恶性肿瘤的发病率呈上升趋势。抗肿瘤药又称为抗恶性肿瘤药物，目前的研究模式主要有两种，一种针对某一选定靶点开展的一系列药物研究，被称为从头研究；另一种是从天然产物中提取和发现活性成分，或者是以某个天然产物为先导物，通过结构修饰或衍生物的合成等药物化学的研究方法寻找活性更好的化合物。天然产物的结构独特活性广泛，且根据中医药的临床经验指导可以缩短研究周期。因此，本专利技术选择第二种研究模式进行化合物设计。阿朴菲类生物碱属于异喹啉类生物碱，阿朴菲类生物碱结构通式其在自然界中广泛分布，目前分离得到的阿朴菲类生物碱已有500多种而且具有重要生物学活性，如Tomsik等比较了波尔定碱ig给药和肠道外给药方式对小鼠Ehrlich实体瘤抗癌活性的影响，并研究其对乳腺癌细胞...
【技术保护点】
1.阿朴菲类生物碱衍生物，其特征在于，具有如下所示的结构：/n
【技术特征摘要】
1.阿朴菲类生物碱衍生物，其特征在于，具有如下所示的结构：
其中R1、R2、R3分别选自H、烷基、含杂原子的烷基、卤素或硝基；
n选自含0至3个碳原子的饱和或不饱和直链脂肪烃片段。
2.根据权利要求1所述阿朴菲类生物碱衍生物，其特征在于，选自下列化合物：
。
3.一种权利要求1或2所述阿朴菲类生物碱衍生物的制备方法，其特征在于，去甲异波尔定NOR与化合物a或b在缩合剂和缚酸剂的条件下成酯，得到目标物Ⅰa，Ⅰb：
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述缚酸剂选自碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠、三乙胺或吡啶中的一种或多种。
5.根据权利要求3所述的...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈莉，戴岳，唐云卿，孙晓娜，王豫锦，万怡莉，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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