1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-酮类及1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-醇类化合物制造技术

技术编号:24072927 阅读:33 留言:0更新日期:2020-05-09 01:51
本发明专利技术属于医药技术领域,尤其涉及1‑氮杂螺[5.5]十一烷‑3‑酮类及1‑氮杂螺[5.5]十一烷‑3‑醇类化合物及其制备方法与用途。所述的1‑氮杂螺[5.5]十一烷‑3‑酮类及1‑氮杂螺[5.5]十一烷‑3‑醇类化合物,其通式如I、II所示:

1-azaspiro [5.5] undecanone-3-ketones and 1-azaspiro [5.5] undecanone-3-alcohols

【技术实现步骤摘要】
1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-酮类及1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-醇类化合物
本专利技术属于医药
,涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物,尤其涉及1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-酮类及1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-醇类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
恶性肿瘤严重危害人类健康,其发病率和死亡率不断上升,其特征在于人体内异常细胞的不受控制的分裂和扩散。因此,有效的新型抗癌药物的合成是现代药物化学最重要的目标之一。现阶段,临床上治疗癌症的主要方式多采用化学药物治疗。目前抗肿瘤药物虽然有一定的疗效,但也存在着耐药性、选择作用差、毒副作用大等问题。因此,国内外众多研究者试图从天然植物中寻找开发有效抗肿瘤的新药。专利技术人依据天然植物-刺桐碱设计全新的抗肿瘤化合物,优化六元环结构,以期得到一种更具抗肿瘤效果的全新化合物,现有技术中并未见到相关结构的报道。
技术实现思路
针对上述问题,本专利技术的目的是提供一种1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-酮类及1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-醇类化合物及其制备方法,此本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-酮类及1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-醇类化合物,其特征在于,所述1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-酮类及1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-醇类化合物的结构通式Ⅰ及结构通式Ⅱ为具体如下:/n

【技术特征摘要】
1.一种1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-酮类及1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-醇类化合物,其特征在于,所述1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-酮类及1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-醇类化合物的结构通式Ⅰ及结构通式Ⅱ为具体如下:



其中:
R1基团取代为2位、3位、或4位单取代的氟原子、甲基、氯原子、甲氧基、溴原子、羟基、氰基或氢原子;
R2基团取代为2位、3位、或4位单取代的氟原子、甲基、氯原子、甲氧基、溴原子、羟基、氰基或氢原子。


2.如权利要求1所述的1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-酮类及1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-醇类化合物,其特征在于,所述的1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-酮类及1-氮杂螺[5.5]十一烷-3-醇类化合物、异构体及其药学上可接受的盐、水合物或前药,选择下述任意一种:
2'-((1-苯基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2',3'-二氢4'H螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-酮(A1);
2'-((1-(2-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2',3'-二氢4'H螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-酮(A2);
2'-((1-(3-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2',3'-二氢4'H螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-酮(A3);
2'-((1-(4-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2',3'-二氢4'H螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-酮(A4);
2'-((1-(邻甲苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2',3'-二氢4'H螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-酮(A5);
2'-((1-(间甲苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2',3'-二氢4'H螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-酮(A6);
2'-((1-(对甲苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2',3'-二氢4'H螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-酮(A7);
2'-((1-(2-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2',3'-二氢4'H螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-酮(A8);
2'-((1-(3-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2',3'-二氢4'H螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-酮(A9);
2'-((1-(4-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2',3'-二氢4'H螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-酮(A10);
2'-((1-(2-甲氧基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2',3'-二氢4'H螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-酮(A11);
2'-((1-(3-甲氧基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2',3'-二氢4'H螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-酮(A12);
2'-((1-(4-甲氧基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2',3'-二氢4'H螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-酮(A13);
2'-((1-(2-溴苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2',3'-二氢4'H螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-酮(A14);
2'-((1-(3-溴苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2',3'-二氢4'H螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-酮(A15);
2'-((1-(4-溴苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2',3'-二氢4'H螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-酮(A16);
2'-((1-(2-羟基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2',3'-二氢4'H螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-酮(A17);
2'-((1-(3-羟基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2',3'-二氢4'H螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-酮(A18);
2'-((1-(4-羟基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2',3'-二氢4'H螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-酮(A19);
2-(4-((4'-氧代-3',4'-二氢-2'H-螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-2'-基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)苄腈(A20);
3-(4-((4'-氧代-3',4'-二氢-2'H-螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-2'-基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)苄腈(A21);
4-(4-((4'-氧代-3',4'-二氢-2'H-螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-2'-基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)苄腈(A22);
2'-((1-苯基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-3',4'-二氢-2'H-螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-醇(A23);
2'-((1-(2-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-3',4'-二氢-2'H-螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-醇(A24);
2'-((1-(3-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-3',4'-二氢-2'H-螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-醇(A25);
2'-((1-(4-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-3',4'-二氢-2'H-螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-醇(A26);
2'-((1-(邻甲苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-3',4'-二氢-2'H-螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-醇(A27);
2'-((1-(间甲苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-3',4'-二氢-2'H-螺[环己烷-1,1'-异喹啉]-4'-醇(A28);
2'-...

【专利技术属性】
技术研发人员:孟繁浩李帅朱菊李馨阳刘凯利钱欣画薛文涵王琳张廷剑孙琦梁经纬
申请(专利权)人:中国医科大学
类型:发明
国别省市:辽宁;21

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