常山铜琥珀酸单酯及其制备方法与用途技术

本发明专利技术公开了一种常山铜琥珀酸单酯及其制备方法与用途。本发明专利技术通过将常山酮与琥珀酸酐接枝修饰合成了常山铜琥珀酸单酯，用于治疗鸡球虫病，其水溶性好，用量少，制备方法简单，产率高，纯度高。

Changshan copper succinate and its preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
常山铜琥珀酸单酯及其制备方法与用途
本专利技术涉及化学医药
，具体涉及常山铜琥珀酸单酯及其制备方法与用途。
技术介绍
鸡球虫病是由艾美耳属中的一种或多种球虫寄生于鸡肠上皮细胞内所引起的原虫病。该病对养鸡业危害极大，其发病率达80％～100％，病死率达20％～30％，严重时病死率高达80％，发病鸡群生长发育迟缓，全世界每年因球虫病而损失达30亿。通常感染球虫病的家禽家畜的进食量会下降而且饲料中养分在肠道内的吸收率也会降低，造成家禽家畜生成缓慢并容易诱发其他疾病。目前球虫病主要靠喂食药物来预防和治疗。常山酮具有良好的抗球虫效果，耐药性极低，且安全低毒性，因此，常山酮是一种理想的抗球虫类药物。但是常山酮容易抑制皮肤胶原的合成，长时间服用常山酮会导致肉鸡的表皮强度下降，在进行成品加工时出现表皮破损的情况。另外常山铜不溶于水、生物活性低。市场上通常以氢溴酸常山酮盐应用于临床。但是氢溴酸常山酮的合成收率低，成本高，溶水性也有待提高。但是长期使用氢溴酸常山酮使目前多数鸡场均已出现严重的球虫耐药现象，而且由于氢溴酸常山酮具有一定的毒性，对本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.常山酮琥珀酸单酯盐，其特征在于，其结构式如下：/n

【技术特征摘要】
1.常山酮琥珀酸单酯盐，其特征在于，其结构式如下：



其中，M为Na、K、葡甲胺、精氨酸或赖氨酸中的任一种。


2.一种权利要求1所述的常山酮琥珀酸单酯盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
a.将常山酮溶于有机溶液中，并在30～80℃下搅拌成均相，得到常山铜溶液；所述有机溶液为有机溶剂Ⅰ和水的混合溶液，其中所述有机溶剂Ⅰ占所述混合溶液总质量的50～100％；
b.将琥珀酸酐和催化剂混合均匀后加入到步骤a得到的常山铜溶液中，然后回流搅拌1～5小时，之后再盐酸酸化至pH＝6，自然冷却至室温，得到常山酮琥珀酸单酯固体；
c.将步骤b中得到的所述常山酮琥珀酸单酯固体置于有机溶剂Ⅱ中回流溶解成常山酮琥珀酸单酯，再向所述常山酮琥珀酸单酯中添加相应碱进行搅拌，冷却，得到常山酮琥珀酸单酯盐。


3.根据权利要求2所述常山酮琥珀酸单酯盐的制备方法，其特征在于，步骤a中所述有机溶剂Ⅰ是指乙醇、丙酮、乙二醇、乙腈、丙二醇、丙三醇、四氢呋喃或1,4-二氧六环中的任一种。


4.根据权利要求2所述常山酮琥珀酸单酯盐的制备方法，其特征在于，步骤b中所述琥珀酸酐与催化剂摩尔比为1:0.1～1.5。

【专利技术属性】
技术研发人员：廖锋慧，王建华，张雨晓，
申请(专利权)人：郑州市华农兽药研究院，
类型：发明
国别省市：河南;41