一种富马酸卢帕他定固体制剂组合物及制备方法技术

本发明专利技术公开了一种富马酸卢帕他定固体制剂组合物，以富马酸卢帕他定环糊精包合物为药物活性成分，以崩解剂、粘合剂、填充剂、润滑剂、矫味剂为非活性成分，以上非活性成分均为制备口服固体制剂常用辅料。本发明专利技术富马酸卢帕他定固体制剂组合物克服了富马酸卢帕他定由于原料难溶性导致溶出缓慢、吸收不充分、生物利用度不高的缺陷；也解决了液体制剂货架期间稳定性差的问题。本发明专利技术中主药包合后掩盖了主药本来的苦味，并且在胃肠道吸收迅速，药物分布面积扩大，吸收点增多，吸收更快，生物利用度和稳定性与现有制剂相比有较大的优势，且服用更方便，不良反应少，更适合不同年龄患者服用。

A solid preparation composition and preparation method of rupatadine fumarate

【技术实现步骤摘要】
一种富马酸卢帕他定固体制剂组合物及制备方法
本专利技术涉及一种富马酸卢帕他定组合物及其制备方法，属医药

技术介绍
临床上常用的康过敏药物主要有4类：1.抗组胺药，组胺是过敏反应时释放的致敏物质。组胺可以与组胺Ⅰ型受体结合产生一系列的过敏反应，而抗组胺药为组胺Ⅰ型受体拮抗剂，他们通与组胺竞争致敏细胞上的组胺Ⅰ型受体，使组胺不能与其结合产生过敏反应。2.过敏介质阻释剂，此类药物能稳定致敏细胞膜，阻止组胺等多种致敏反应介质的释放。3.糖皮质激素，这也是比较常见的抗过敏的药物。皮质激素具有抗炎的效果，能够缓解患者的过敏性反应，但是也要了解糖皮质激素的副作用比较明显。4.白三烯受体拮抗剂，主要用于呼吸系统过敏症。在抗过敏药物中，抗组胺药物因其疗效确切，副作用小，故成为抗过敏首选药物。富马酸卢帕他定具有抗组胺和拮抗血小板活化因子(PAF)双重作用。组胺即是在变态反应早期和这类疾病症状出现时含有的最多炎性介质。它是被抗原激活的肥大细胞和嗜碱细胞释放而产生的。这类疾病症状如打喷嚏、鼻痒、含泪和流涕大多数都是由组胺H1受体所导致的。而P本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.口服固体制剂组合物，所述组合物为片剂、胶囊剂、颗粒剂，所述组合物包含富马酸卢帕他定3～40％，包合物环糊精5～50％，和其他赋形剂，如：崩解剂、填充剂、润滑剂及助流剂、粘合剂、矫味剂；所述组合物中活性成分为富马酸卢帕他定，分子式为：/n

【技术特征摘要】
1.口服固体制剂组合物，所述组合物为片剂、胶囊剂、颗粒剂，所述组合物包含富马酸卢帕他定3～40％，包合物环糊精5～50％，和其他赋形剂，如：崩解剂、填充剂、润滑剂及助流剂、粘合剂、矫味剂；所述组合物中活性成分为富马酸卢帕他定，分子式为：





2.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述环糊精类化合物为β-环糊精、r-环糊精、甲基-β-环糊精、二甲基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、磺丁基醚-β-环糊精和麦芽糖基-β-环糊精、磺丁基醚-r-环糊精中的一种或几种，处方中用量为5～50％，优先用量为10～30％，更优先用量为10～20％。


3.权利要求1-2所述的药物组合物，其特征在于，所述的崩解剂为淀粉类、微晶纤维素、交联聚维酮、羧甲基纤维素、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮中的一种或几种；分子量按本领域常规范围即可，用量在0.5～10％，优先用量为0.5～8％，更优先用量为0.5～3％。


4.权利要求1-3所述的药物组合物，其特征在于，所述的填充剂为微晶纤维素、乳糖、山梨醇、甘露醇、木糖醇中的一种或几种。


5.权利要求4中所述的药物组合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：董海红，陈扣群，陈磊，陆平波，高超，
申请(专利权)人：江苏艾立康药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32