【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于向脑部经鼻给药药物和用于全身作用的组合物和方法本专利技术涉及用于生物活性剂的经鼻给药的药物组合物。经鼻递送可使药物吸收至全身循环中，也有人建议这种给药途径可为脑部输送药物提供途径。需要有效的载体以能够增强药物活性剂的经鼻递送。WO01/06987公开了一种载体，其中主要成分是乙醇/丙二醇混合物。所述载体包含10至80体积％的脂族醇，10至80体积％的二醇和0.1至5重量％的用于给药抗惊厥剂的胆盐或卵磷脂。WO01/06987的实施例示出了水含量为10％的载体。在US8,911,751中，Touitou等人描述了借助于囊泡载体来鼻内给药活性成分至全身循环或脑部，该囊泡载体包含水：乙醇：二醇：磷脂的比例分别为>30％：12-30％：1-30％：0.2-10％，以重量百分比表示。许多分子向脑部的递送很难实现，并且呈现出一个挑战。我们惊奇地发现，将镁离子添加到含所谓的软磷脂囊泡的载体中，可增强活性分子向脑部的递送和全身作用。本专利技术的组合物，即，显示出增强的向脑部的经鼻递送和全身作用的含镁的软磷脂囊泡，在本文中被称...
【技术保护点】
1.经鼻给药的组合物，其包含在含镁的囊泡载体中的至少一种活性物质，所述载体包含二醇、磷脂、水和至少一种镁源。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170911 US 62/556,5091.经鼻给药的组合物，其包含在含镁的囊泡载体中的至少一种活性物质，所述载体包含二醇、磷脂、水和至少一种镁源。
2.根据权利要求1所述的组合物，其包含5至50重量％的丙二醇，0.2至10重量％的磷脂，不低于20重量％的水和不低于0.01重量％的镁源。
3.根据权利要求2所述的组合物，其包含0.01至20.0重量％的镁盐。
4.根据权利要求3所述的组合物，其包含0.01至5.0重量％的镁盐。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其进一步包含抗氧化剂、粘膜粘着剂或两者。
6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其不含脂族单羟基醇。
7.根据权利要求5和6中任一项所述的组合物，其中所述镁源为硫酸镁且所述粘膜粘着剂为藻酸盐。
8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其进一步包含植物油。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物，其中所述活性物质为止痛药、抗偏头痛药和/或解热药。
10.根据权利要求9所述的组合物，其中所述止痛药、抗偏头痛药和解热药选自曲马多、酪洛芬、利扎曲坦及其药学上可接受的盐。
11.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物，其中所述活性物质为阿片类。
12.根据权利要求11所述的组合物，其中所述阿片类为布托啡诺或其药学上可接受的盐。
13.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物，其中所述活性物质为抗帕金森药物。
14.根据权利要求13所述的组合物，其中所述抗帕金森药物为沙芬酰胺或其药学上可接受的盐。
15.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物，其中所述活性物质为镇静药和/或催眠药。
16.根据...
【专利技术属性】
技术研发人员：E·图伊杜，H·纳特谢，
申请(专利权)人：耶路撒冷希伯来大学伊萨姆研究开发有限公司，
类型：发明
国别省市：以色列;IL
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