【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于将亲脂性化合物递送进入和/或穿过皮肤的药物膜组合物本专利技术涉及用于将亲脂性化合物(例如大麻素)递送进入和/或穿过皮肤的组合物。长期以来已认识到的是，大麻的活性成分能够缓解各种症状和病况，例如减轻疼痛。主要组分包括大麻二酚(CBD)、四氢大麻酚(THC)和大麻酚(CBN)。如本文所用，术语“大麻素”意指包括与大麻素受体相互作用的化合物，其为天然存在的或合成的化合物，例如上述各种组分、衍生物和类似物。大麻素是具有高logP值(辛醇/水配比)的亲脂性分子。如Touitou等人在InternationalJournalofPharmacy42pp.9-15,1988和InternationalJournalofPharmacy43pp.17-22,1988中所示，THC仅在适合的增强剂的帮助下才能渗透穿过皮肤。在同一研究小组的另一项研究中，阐述了掺入醇质体中的CBD(3％w/wCBD和40％w/w乙醇在卡波姆凝胶中)的透皮递送[Lodzki等人,JournalofControlledRelease93pp.377-387(2003)]。...
【技术保护点】
1.用于将亲脂性化合物递送进入和/或穿过皮肤的药物组合物，其包含：/n不低于55重量％的挥发性溶剂或这类溶剂的混合物；/n至少一种亲脂性化合物；/n一种或多种磷脂；/n一种或多种成膜聚合物；和/n油性添加剂，其包含富含多不饱和脂肪酸的混合物，其比例使得基于所述混合物中的脂肪酸的总重量，多不饱和脂肪酸构成所述混合物的主要组分，所述多不饱和脂肪酸包括重量比不低于2:1的亚油酸ω6和α-亚油酸ω3。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170720 US 62/534,7011.用于将亲脂性化合物递送进入和/或穿过皮肤的药物组合物，其包含：
不低于55重量％的挥发性溶剂或这类溶剂的混合物；
至少一种亲脂性化合物；
一种或多种磷脂；
一种或多种成膜聚合物；和
油性添加剂，其包含富含多不饱和脂肪酸的混合物，其比例使得基于所述混合物中的脂肪酸的总重量，多不饱和脂肪酸构成所述混合物的主要组分，所述多不饱和脂肪酸包括重量比不低于2:1的亚油酸ω6和α-亚油酸ω3。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述油性添加剂进一步包含一种或多种γ-亚油酸ω6、油酸、棕榈酸和硬脂酸。
3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述油性添加剂进一步包含一种或多种多酚、苯酚、生育酚、植物甾醇和抗氧化剂。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述油性添加剂为大麻籽油。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述亲脂性化合物为大麻素。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物，其中所述大麻籽油的浓度为0.1至15重量％，基于所述组合物的总重量。
7.根据前述权利要求中的任一项所述的组合物，其中所述溶剂或溶剂混合物构成60至97重量％的所述组合物。
8.根据权利要求7所述的组合物，其中所述挥发性溶剂的沸点低于85℃。
9.根据权利要求8所述的组合物，其中所述溶剂选自乙醇、异丙醇、乙酸乙酯及其混合物。
10.根据前述权利要求中的任一项所述的组合物，其进一步包含至多20重量％的水。
11.根据前述权利要求中的任一项所述的组合物，其中所述磷脂选自磷脂酰胆碱；氢化磷脂酰胆碱；磷脂酰丝氨酸、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇及其混合物。
12.根据权利要求11所述的组合物，其中所述磷脂的浓度为0.2至10重量％。
13.根据前述权利要求中的任一项所述的组合物，其中所述大麻素的浓度为0.01至40重量％。
14.根据前述权利要求中的任一项所述的组合物，其中所述成膜聚合物选自纤维素聚合物、丙烯酸聚合物和共聚物；聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、PVP/PVA组合、壳聚糖、壳聚糖衍生物、Eudragit级。
15.根据权利要求14所述的组合物，其中所述纤维素聚合物选自羟基丙基纤维素、乙基纤维素、甲基乙基纤维素和甲基丙基纤维素。
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【专利技术属性】
技术研发人员：E·图伊托，
申请(专利权)人：耶路撒冷希伯来大学伊萨姆研究开发有限公司，
类型：发明
国别省市：以色列;IL
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