【技术实现步骤摘要】
NEDDylation阻断剂的医药用途
本专利技术涉及NEDDylation阻断剂的医药用途,具体提供了式IA-II化合物或其药学上可接受的盐及其药用组合物在预防、延缓或治疗NEDDylation通路参与或介导的疾病中的医药用途,尤其是在抗肿瘤领域内的应用。
技术介绍
目前肿瘤已经超越心血管疾病,成为人类健康的最大杀手。据世界卫生组织(WHO)预测到2020年全球新增肿瘤病例将达到2000万人,死亡1200万人。然而现有的抗肿瘤药物依旧各种不足,比如细胞毒类药物大多存在选择性差、治疗窗口窄、易产生耐药情况等缺点,又比如蛋白酶抑制剂会迅速造成药物蛋白结合位点的突变,进而造成药物失效与耐药问题的出现,这些都使得肿瘤的治疗始终存在有效的控制手段和极高的复发率。因此,寻找特异性的肿瘤治疗靶点和新型肿瘤治疗药物一直是药物研发领域的重要研究方向。蛋白质是细胞生存和繁殖的重要原动力之一,蛋白质在细胞体内的合成、修饰、降解和代谢过程贯穿了细胞的整个生理功能,这个功能同样影响肿瘤的发生和发展,特别是蛋白质的降解过程。目前蛋白质的降解主 ...
【技术保护点】
1.式I
【技术特征摘要】
1.式IA-II所示化合物或其药学上可接受的盐及其药用组合物在制备预防、延缓或治疗NEDDylation通路参与或介导的疾病的药物中的用途。
2.根据权利要求1所述的用途,其特征是,所述药物组合物含有式IA-II所示的化合物,或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
3.根据权利要求1所述的用途,其特征是,与NEDDylation通路参与或介导的疾病是肿瘤或NEDDylation通路异常高表达的病症。
4.根据权利要求3...
【专利技术属性】
技术研发人员:贾立军,李剑,倪帅帅,陈鑫,张军千,
申请(专利权)人:上海中医药大学附属龙华医院,华东理工大学,
类型:发明
国别省市:上海;31
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