一种制备S型苯并[e][1,2]噻嗪硫氧化合物类衍生物的方法技术

本发明专利技术涉及一种制备S型苯并[e][1,2]噻嗪硫氧化合物类衍生物的方法。具体地说在R型过渡金属铑作用下是由二芳基硫砜亚胺化合物和重氮类化合物制备S型苯并[e][1,2]噻嗪硫氧化合物类衍生物的方法。本发明专利技术使用的方法由简单易得的原料出发经简单的操作步骤就得到S型苯并[e][1,2]噻嗪硫氧化合物类衍生物。

A method for the preparation of s-benzo [e] [1,2] thiazide derivatives

【技术实现步骤摘要】
一种制备S型苯并[e][1,2]噻嗪硫氧化合物类衍生物的方法
本专利技术涉及一种制备S型苯并[e][1,2]噻嗪硫氧化合物类衍生物的方法。
技术介绍
噻嗪类杂环化合物是天然产物和药物分子中常见骨架。2015年，Bolm课题组实现了苯基烷基硫砜亚胺类化合物与重氮化合物的反应，通过过渡金属铑催化实现C-H键活化及环化合成苯并噻嗪类硫氧化合物。在药物化合物分子中，大部分的有效骨架往往只是其中一种构型结构，甚至是不同的构型结构，其药用活性大相径庭甚至完全相反，所以不对称合成越来越受到化学家的青睐。本专利技术主要通过手性铑催化剂实现底物的去对称化实现不对称C-H键活化，并且通过添加剂酸的协调控制得到单一S构型的产物(正常情况下得到的是R构型产物)，合成S型苯并[e][1,2]噻嗪硫氧化合物类衍生物。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种合成S型苯并[e][1,2]噻嗪硫氧化合物类衍生物的方法。反应方程式1：合成R型苯并[e][1,2]噻嗪硫氧化合物类衍生物具体操作步骤如下(反应方程式1)：于反应器本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制备S型苯并[e][1,2]噻嗪硫氧化合物类衍生物的方法，其特征在于：/n以下式所示的二芳基硫砜亚胺化合物1和重氮2为原料生成S型苯并[e][1,2]噻嗪硫氧化合物类化合物3，反应式如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种制备S型苯并[e][1,2]噻嗪硫氧化合物类衍生物的方法，其特征在于：
以下式所示的二芳基硫砜亚胺化合物1和重氮2为原料生成S型苯并[e][1,2]噻嗪硫氧化合物类化合物3，反应式如下：



其中R1为C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、氟、氯、溴、三氟甲基、硝基、氰基中的一种、二种、三种、四种或五种，一个苯环上的R1个数为1-5个，且二个苯环上的R1及R1个数分别可以相同或不同，R2为甲基、乙基、苯基中的一种，R3为烷基、苄基中的一种。


2.按照权利要求1所述的制备S型苯并[e][1,2]噻嗪硫氧化合物类衍生物的方法，其特征在于：
具体操作步骤如下：
于反应器中进行反应，加入二芳基硫砜亚胺化合物1和重氮化合物2，然后加入溶剂和催化剂，于0℃-50℃，优选25℃；反应2-24小时，优选12小时；反应结束后，分离得到S型苯并[e][1,2]噻嗪硫氧化合物3。


3.按照权利要求2所述的方法，其特征在于：
二芳基硫砜亚胺化合物1和重氮化合物2的摩尔用量比为2:1-1:2，优选比为1:1.2。


4.按...

【专利技术属性】
技术研发人员：万伯顺，李兴伟，申兵学，吴凡，
申请(专利权)人：中国科学院大连化学物理研究所，
类型：发明
国别省市：辽宁;21