罗米地辛一异丙醇溶剂合物及其晶型、制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种罗米地辛一异丙醇溶剂合物及其晶型、制备方法和应用。本发明专利技术的如I所示罗米地辛一异丙醇溶剂合物，其制备方法简单，其晶型的颗粒粒度较大，纯度较高，形状均匀，流动性好。该晶型有利于药品的可加工性、可制造性以及分离纯化，具有较好应用市场。

Solvent complex of romidixin-isopropanol and its crystal form, preparation method and Application

【技术实现步骤摘要】
罗米地辛一异丙醇溶剂合物及其晶型、制备方法和应用
本专利技术涉及一种罗米地辛一异丙醇溶剂合物及其晶型、制备方法和应用。
技术介绍
罗米地辛(romidepsin，又名FK228、FR901228，商品名Istodax)是一类环肽类抗肿瘤抗生素，罗米地辛主要通过抑制组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的活性，达到抑制肿瘤细胞生长的目的。目前罗米地辛已经被FDA批准用于复发型皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)和外周皮肤T细胞淋巴瘤(PCTL)的治疗。近年来罗米地辛不仅被广泛的应用于肿瘤的治疗，同时研究者还发现罗米地辛能够激活人体内潜伏的HIV病毒，该项研究的发现为HIV的治疗提供了一种新的可能。所以对罗米地辛得研究具有巨大的应用价值。罗米地辛是一个环肽结构，各个氨基酸或者氨基酸衍生物通过肽键相连接，罗米地辛的化学结构存在一个二硫键结构，该二硫键是罗米地辛作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)发挥作用的关键位置，当罗米地辛进入细胞后，其二硫键能够被还原型谷胱甘肽还原成巯基，此时巯基与HDAC活性中心的Zn2+耦合，从而抑制HDAC活性。罗米地辛化学结构如本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种如I所示的罗米地辛一异丙醇溶剂合物，/n

【技术特征摘要】
1.一种如I所示的罗米地辛一异丙醇溶剂合物，





2.一种如权利要求1所述的如I所示的罗米地辛一异丙醇溶剂合物，其特征在于，其以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱在8.971±0.2°、10.283±0.2°、10.616±0.2°、11.76±0.2°、13.18±0.2°、20.146±0.2°、20.461±0.2°和23.107±0.2°处有特征峰；和/或，其晶系属于正交晶系，P212121空间群，晶胞参数为α＝β＝γ＝90°。


3.如权利要求2所述的如I所示的罗米地辛一异丙醇溶剂合物，其特征在于，其以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱在8.971±0.2°、10.283±0.2°、10.616±0.2°、11.048±0.2°、11.76±0.2°、13.18±0.2、17.362±0.2°、17.659±0.2°、20.146±0.2°、20.461±0.2°、22.335±0.2°、22.554±0.2°、23.107±0.2°、24.747±0.2°、25.099±0.2°和29.009±0.2°处有特征峰，优选其以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱在6.742±0.2°、8.971±0.2°、10.283±0.2°、10.616±0.2°、11.048±0.2°、11.76±0.2°、13.18±0.2、14.678±0.2°、15.823±0.2°、16.56±0.2°、17.362±0.2°、17.659±0.2°、18.548±0.2°、19.357±0.2°、20.146±0.2°、20.461±0.2°、21.865±0.2°、22.335±0.2°、22.554±0.2°、23.107±0.2°、24.747±0.2°、25.099±0.2°、27.588±0.2°和29.009±0.2°处有特征峰；
和/或，所述的如I所示的罗米地辛一异丙醇溶剂合物的参数如下所示：






和/或，所述的如I所示的罗米地辛一异丙醇溶剂合物的红外吸收光谱图在以下位置处有特征峰：3377cm-1、3325cm-1、2966cm-1、2928cm-1、2873cm-1、1736cm-1、1685cm-1、1671cm-1、1640cm-1、1523cm-1、1437cm-1、1401cm-1、1370cm-1、1338cm-1、1254cm-1、1179cm-1、1156cm-1、1081cm-1、997cm-1、981cm-1、951cm-1、931cm-1、815cm-1、750cm-1、652cm-1和636cm-1；
和/或，所述的如I所示的罗米地辛一异丙醇溶剂合物的差示扫描热图谱在150...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡海峰，熊磊，陈昌发，闵涛玲，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院，中国医药工业研究总院，
类型：发明
国别省市：上海;31