【技术实现步骤摘要】
伊布替尼晶型A单晶及其制备方法
本专利技术属于化学药物制备
，涉及一种伊布替尼的晶型A，具体涉及伊布替尼晶型A单晶及其制备方法。
技术介绍
伊布替尼或依鲁替尼(Ibrutinib)是由Pharmacyclics公司和强生公司联合研制开发，2013年11月经美国食品药品管理局加速批准上市，商品名为Imbruvica，通用名为Ibrutinib。它是一种口服的名为布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的首创新药，主要用于治疗一种罕见的侵袭性血癌——套细胞淋巴瘤(MCL)。早先有分析师已预测Ibrutinib所有适应症的年销售峰值将会达到大约50亿美元，其最大销售份额可能来自慢性淋巴细胞性白血病适应症(CLL)，而目前该适应症也正在等待FDA批准。结构式如下所示：众所周知，多晶型现象在药物中广泛存在。同一药物的不同晶型在溶解度、熔点、密度、热稳定性等方便有显著的差异，从而不同程度地影响药物的稳定性、均一性、生物利用度、疗效和安全性。药物的晶型研究及固态表征在制药行业意义重大，因为药物分子通过弱相互作用所形成...
【技术保护点】
1.一种伊布替尼晶型A单晶，其特征在于，分子结构图如图1所示，其表征参数如下：/n——单斜晶系；/n——晶格参数：
【技术特征摘要】
1.一种伊布替尼晶型A单晶，其特征在于，分子结构图如图1所示，其表征参数如下：
——单斜晶系；
——晶格参数：α＝90°，β＝96.2490(10)°，γ＝90°；
——空间群：P21(1)；
——单位晶格中的分子数：8；
——单位晶格体积：
——密度：d＝1.274g/cm3。
2.一种伊布替尼晶型A单晶的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：将伊布替尼晶型A溶于良溶剂中，完全溶解后加入不良溶剂过滤析晶即得。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述伊布替尼与良溶剂的质量体积比为20∶0.5～20；其中质量以g计，体积以ml计。
4.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述良溶剂与不良溶剂的体积比为1∶0.5～15。
5.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述良溶剂选自乙腈、乙酸乙酯、乙酸丁酯...
【专利技术属性】
技术研发人员：张贵民，翟立海，张朝花，郭立红，
申请(专利权)人：鲁南制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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