嘧啶并三氮唑类化合物及其医药用途制造技术

技术编号:24073012 阅读:26 留言:0更新日期:2020-05-09 01:53
本发明专利技术涉及通式(I)化合物或其异构体、其水合物或其药学上可接受的盐。本发明专利技术还涉及所述化合物或其异构体、其水合物或其药学上可接受的盐的制备方法、含有其的药用组合物及其在制备药物中的用途,所述药物用于抗血小板聚集和治疗相关疾病例如抗血栓。

Pyrimidinyltriazoles and their medical applications

【技术实现步骤摘要】
嘧啶并三氮唑类化合物及其医药用途
本专利技术涉及新型嘧啶并三氮唑类化合物和其抗血小板聚集的用途。本专利技术还涉及所述化合物或其异构体、其水合物或其药学上可接受的盐的制备方法、含有其的药用组合物及其在制备抗血小板聚集或治疗相关疾病例如抗血栓的药物中的用途。
技术介绍
血栓性疾病引发人体机能障碍,每年导致大量患者死亡,成为威胁人类健康的第一杀手,市场亟需用于预防和治疗血栓性疾病的安全有效药物。抗血栓药物主要分抗血小板药物、抗凝血药物和溶栓类药物,其中以抗血小板药物为主。P2Y12受体在血小板活化和聚集过程中起着核心作用,成为抗血小板药物治疗的重要靶点。抗血小板畅销药氯吡格雷为P2Y12受体不可逆性拮抗剂。然而,氯吡格雷因不可逆性抑制血小板,出现一系列副反应而限制了其治疗效果。新出现的替卡格雷等药物以可逆性抑制P2Y12受体的作用机制,显示出更加安全有效的治疗效果。因此,进行抗血小板聚集新型P2Y12受体拮抗剂的研究具有重要意义。替卡格雷(Ticagrelor)为代表环戊基嘧啶并三氮唑类化合物,是由美国阿斯利康(AstraZe本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式(I)的化合物或其异构体、其水合物或其药学上可接受的盐,/n

【技术特征摘要】
1.通式(I)的化合物或其异构体、其水合物或其药学上可接受的盐,



其中
R、R’独立代表氢、未取代或被取代基取代的烷基、环烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、苯基烷基、杂环基烷基或苯基,
R1代表氢、未取代或被取代基取代的烷基、烯烃、炔烃、环烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、苯基烷基、杂环基烷基、苯基,
R2代表氢、未取代或被取代基取代的烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、苯基烷基、杂环基烷基、苯基、芳杂环烷基、芳杂环,
R3、R4独立代表氢、未取代或被取代基取代的烷基、环烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、苯基烷基、杂环基烷基、苯基、杂环基,或R4和R5可以和相邻的碳原子一起形成环。


2.权利要求1的化合物或其异构体、其水合物或其药学上可接受的盐,其中R、R’独立代表氢、未取代或被取代基取代的烷基、未取代或被取代基取代的苯基烷基。


3.权利要求2的化合物或其异构体、其水合物或其药学上可接受的盐,其中所述取代基为羟基、未取代或被1-3C烷基取代的1-3C烷基、未取代或被1-3C烷基取代的1-3C烷氧基、未取代或被1-3C烷基取代的苯基、未取代或被1-3C烷基取代的苄基。


4.权利要求1的化合物或其异构体、其水合物或其药学上可接受的盐,其中R1代表氢、未取代或被取代基取代的烷基,所述取代基为未取代或被1-3C烷基取代的1-3C烷基、未取代或被1-3C烷基取代的1-3C烷氧基。


5.权利要求1的化合物或其异构体、其水合物或其药学上可接受的盐,其中R2代表氢、未取代或被取代基取代的烷基,所述取代基为未取代或被1-3C烷基取代的1-3C烷基、未取代或被1-3C烷基取代的1-3C烷氧基。


6.权利要求1的化合物或其异构体、其水合物或其药学上可接受的盐,其中R3、R4独立代表氢、未取代或被取代基取代的烷...

【专利技术属性】
技术研发人员:赵海峰
申请(专利权)人:杭州沧海帆医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:浙江;33

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