【技术实现步骤摘要】
抗真菌水溶性化合物及其制备方法与应用
本专利技术属于医药领域，具体涉及抗真菌水溶性化合物及其制备方法与应用。
技术介绍
伊曲康唑(Itraconazole)为新一代三唑类高效广谱抗真菌药，可结合真菌细胞色素P450同工酶，抑制其麦角甾醇合成。本品对皮肤癣菌、念珠菌属、新生隐球菌、糠秕孢子菌属、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌等感染有效。伊曲康唑不溶于水，难于做成液体制剂，因此市售伊曲康唑注射液需要采用环糊精包合等技术，通过大量辅料制备成注射液，而环糊精类化合物具有溶血等副作用，具有较大的安全隐患，从而加大了临床使用的风险。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种化合物，其结构式如式I所示：式I，上述式I中，R1可为氨基或羧基；R2、R3可独立地选自H、C1-C5的烷基，卤素或氨基取代的C1-C5的烷基、苯环、卤素或氨基或羟基取代的苯环、或R2和R3构成C3-C6的环烷基、卤素或氨基或羟基取代的C3-C6的环烷基；
【技术保护点】
1.一种化合物，其结构式如式I所示：/n
【技术特征摘要】
1.一种化合物，其结构式如式I所示：
式I中，R1为氨基或羧基；R2、R3独立地选自H、C1-C5的烷基，卤素或氨基取代的C1-C5的烷基、苯环、卤素或氨基或羟基取代的苯环、或R2和R3构成C3-C6的环烷基、卤素或氨基或羟基取代的C3-C6的环烷基；
Y为(-CH2)n-，其中n＝0-18的整数，或n个相连的亚甲基中可以有一对不饱和双键。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述化合物，为，式I所示化合物的外消旋体，或式I所示化合物的各种构型的光学异构体。
3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于：所述化合物，为，如下所示的SRSS构型的光学异构体；
R1为氨基或羧基；R2、R3独立地选自H、C1-C5的烷基，卤素或氨基取代的C1-C5的烷基、苯环、卤素或氨基或羟基取代的苯环、或R2和R3构成C3-C6的环烷基、卤素或氨基或羟基取代的C3-C6的环烷基；
Y为(-CH2)n-，其中n＝0-18的整数，或n个相连的亚甲基中可以有一对不饱和双键。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其特征在于：所述化合物中，R1为羧基时，所述化合物还包括式I所示化合物的钠盐、钾盐、镁盐、氨丁三醇盐、乙醇胺盐、二乙胺盐中的任意一种；
R1为氨基时，所述化合物还包括式I所示化合物的药用有机酸盐或无机酸盐，具体可为盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、甲苯磺酸盐。
5.制备权利要求1-4中任一项所述的式I所示化合物的方法，包括：
使得式II所示化合物与式III所示化合物发生酯...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘伟，刘国强，
申请(专利权)人：上海英诺富成生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31
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