一种盐酸布酚宁的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种盐酸布酚宁的制备方法，包括制备中间体IV和盐酸布酚宁。本发明专利技术方法操作简便、适合于工业化生产，产物纯度较高，质量达到人用药物制剂的使用标准。

A preparation method of buphenin hydrochloride

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸布酚宁的制备方法
本专利技术属于药物制备领域，特别涉及一种盐酸布酚宁的制备方法。
技术介绍
式Ⅰ化合物(盐酸布酚宁)是一种拟肾上腺素药物，主要是兴奋β-肾上腺素受体，具有扩张毛细血管的作用。其扩张支气管和兴奋心脏的作用明显弱于异丙肾上腺素，只保留较强的血管扩张作用。动物实验证明，盐酸布酚宁增加周围血流量的作用主要是由于直接舒张小动脉和骨胳肌肉微血管所致；对脑血管和冠状血管也有扩张作用，可以增加脑及冠脉血流量。目前，在法国专利(FR968273A)中，公开了一种盐酸布酚宁的制备方法，但是需要使用到易制毒品溴素和235-237℃的高温，生产的安全性和和环境友好性不足。因此，急需寻找一种更为操作简便、产物纯度较高，适合于工业化生产盐酸布酚宁的制备方法。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是提供一种盐酸布酚宁的制备方法，该方法克服了现有技术的缺陷，使之适合于工业化大生产，且纯度较现有方法有所提高，质量达到人用药物制剂的使用标准。本专利技术提供了一种盐酸布酚宁的制备方法，包括：(本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种盐酸布酚宁的制备方法，包括：/n(1)将原料II

【技术特征摘要】
1.一种盐酸布酚宁的制备方法，包括：
(1)将原料II或其盐和原料III加入到反应体系中，经过反应得到中间体IV其中，X为离去基团，Pro为苄基、苯环上有取代的苄基、酯基、烷基、硅基中的一种或几种；
(2)中间体IV经过还原和脱保护剂，得到布酚宁，最后在盐酸中成盐得到盐酸布酚宁；
或者中间体IV经过成盐，得到IV的盐；中间体IV的盐经过还原和脱保护剂，得到布酚宁的盐或者直接得到盐酸布酚宁；其中，所述布酚宁的盐再经过与碱反应，游离得到布酚宁，最后在盐酸中成盐得到盐酸布酚宁。


2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)和(2)中的盐为硫酸盐、盐酸盐、硝酸盐、膦酸盐、甲基磺酸盐、芳基磺酸盐中的一种或几种。

【专利技术属性】
技术研发人员：沈国兵，张洪锋，
申请(专利权)人：上海裕英生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31