一种盐酸金刚烷胺的合成方法技术

本发明专利技术涉及有机合成，具体涉及一种盐酸金刚烷胺的合成方法。该方法主要采用的技术路线为：在酸介质下金刚烷与乙腈发生Ritter反应，再经过水解纯化得到盐酸金刚烷胺纯品。与现有技术相比，本发明专利技术中，通过采用特殊的工艺及组分，一方面制备得到了较高产率的盐酸金刚烷胺，能够用于制备药物，有治疗和预防病毒性感染的作用，具有重要的临床价值和市场价值；另一方面，利用多种组分之间的相互协同作用，有效改善了盐酸金刚烷胺的合成工艺，绿色环保，溶剂均可回收，显著减少了废气的产生，有效解决了传统工艺在盐酸金刚烷胺合成过程中对环境污染问题，废水量大大少于以往的技术路线，具有较好的工业化应用潜力。

A synthetic method of amantadine salt

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸金刚烷胺的合成方法
本专利技术涉及有机合成
，具体涉及一种盐酸金刚烷胺的合成方法。
技术介绍
盐酸金刚烷胺是一种对称的三环状胺，可以抑制病毒穿入宿主细胞，并影响病毒的脱壳，抑制其繁殖，有治疗和预防病毒性感染的作用。盐酸金刚烷胺抗病毒谱较窄，主要是用于亚洲A型流感的预防。药物对震颤麻痹有明显疗效，缓解震颤、僵直效果好，起效快用药后48h作用明显。鉴于此，盐酸金刚烷胺的合成方法研究一直受到广泛关注。关于盐酸金刚烷胺的合成方法，备受关注的文献报道的合成路线主要有以下四种途径：(1)以金刚烷为起始原料，先与卤素进行反应生成卤代金刚烷，然后再与胺化试剂进行胺化反应得到金刚烷胺(兰州大学化学系.金刚烷胺盐酸盐的合成.医药工业,1973,4(6):14.)，如式(1-1)所示；(2)以金刚烷为起始原料，先进行硝化反应生成1-硝基金刚烷，再还原得到金刚烷胺(Park,KK；OH,CH；Sim,WJ.J.Org.Chem,1995,60,6202.)，如式(1-2)所示；(3)以金刚烷为起始原料，通过本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种盐酸金刚烷胺的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：/n1)、在反应釜中加入金刚烷、溶剂Ⅰ和引发剂，并通入氧化剂气体，在30～100℃下，反应1～3h；/n2)、在步骤1)中加入腈类化合物，反应1～10h，反应结束后，回收溶剂Ⅰ，得到沉在釜底的固体A；/n3)、将步骤2)所得固体A用第一质量份水打浆洗涤，过滤，即得乙酰金刚烷胺；/n4)、将步骤3)所得乙酰金刚烷胺置于高压釜中，用溶剂Ⅱ溶解，再加入碱性物质和第二质量份水，升温至100～200℃，反应5～10h，反应结束后，回收溶剂Ⅱ，得到沉在釜底的固体B；/n5)、加第一质量份水打浆洗涤固体B，过滤，得到固体C；/n6)、将步骤5)所得固...

【技术特征摘要】
1.一种盐酸金刚烷胺的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
1)、在反应釜中加入金刚烷、溶剂Ⅰ和引发剂，并通入氧化剂气体，在30～100℃下，反应1～3h；
2)、在步骤1)中加入腈类化合物，反应1～10h，反应结束后，回收溶剂Ⅰ，得到沉在釜底的固体A；
3)、将步骤2)所得固体A用第一质量份水打浆洗涤，过滤，即得乙酰金刚烷胺；
4)、将步骤3)所得乙酰金刚烷胺置于高压釜中，用溶剂Ⅱ溶解，再加入碱性物质和第二质量份水，升温至100～200℃，反应5～10h，反应结束后，回收溶剂Ⅱ，得到沉在釜底的固体B；
5)、加第一质量份水打浆洗涤固体B，过滤，得到固体C；
6)、将步骤5)所得固体C溶于卤代烷烃中，再加入盐酸，加热至40～60℃，反应0.1～1h；
7)、对步骤6)所得产物进行后处理，即得产物盐酸金刚烷胺。


2.根据权利要求1所述的盐酸金刚烷胺的合成方法，其特征在于，以金刚烷的质量份数为1作为基准物，各组分的质量份如下：溶剂Ⅰ5～15份、引发剂0.001～0.03份、腈类化合物0.1～1份、溶剂Ⅱ1～2份、碱性物质0.2～0.8份、卤代烷烃7～13份、盐酸0.1～1份、水2.1～9份。


3.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄志健，梁学文，陈子涛，
申请(专利权)人：广东仁康达材料科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44