一种普瑞巴林缓释组合物及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种普瑞巴林缓释组合物，其包含：（a）活性成分，所述活性成分包含普瑞巴林或其药学上可接受的盐、或水合物；（b）基质形成剂；（c）溶胀剂；（d）填充剂和（e）凝胶剂；其中，所述溶胀剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钙、聚氧乙烯中的一种或至少两种的组合。填充剂，包括微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉中的一种或多种组合。本发明专利技术提供的普瑞巴林缓释组合物，其接触水性介质可快速体积膨胀，超过人体胃幽门直径（13mm），因此可以延长胃排空时间以增加普瑞巴林在胃中的滞留时间，提高了普瑞巴林在小肠和升结肠中的吸收；同时，本发明专利技术提供的普瑞巴林缓释组合物实现了24小时缓慢释放，可以实现QD（每日一次）给药，减少服药次数，提高病人的依从性。

A pregabalin sustained release composition and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种普瑞巴林缓释组合物及其制备方法
本专利技术涉及普瑞巴林制剂
，特别是涉及一种普瑞巴林缓释组合物及其制备方法。
技术介绍
普瑞巴林用于治疗与糖尿病性周围神经病（DPN）相关的神经性疼痛和疱疹后神经痛（PHN）。该药作为钙离子通道调节剂，抑制中枢神经系统电压依赖性钙通道的α2-δ亚基。减少钙离子内流，随之减少谷氨酸盐、去甲肾上腺素、P物质等兴奋性神经递质的释放，从而有效控制神经病理性疼痛，并具有抗焦虑、抗惊厥的作用。临床研究表明，普瑞巴林在胃肠道的吸收是不均一的，其在人类的小肠和升结肠中吸收良好，但很少在结肠肝曲外的肠段被吸收。这表示普瑞巴林的平均吸收窗约为6小时或更短，因此若将普瑞巴林制成常规的缓释剂型，超过6小时后制剂通过结肠肝曲，释放的药物将无法被有效吸收，造成药物的浪费。因此如何提高普瑞巴林在小肠和升结肠中的吸收，成为本领域技术人员亟待解决的技术问题。
技术实现思路
本专利技术实施例的目的在于提供一种普瑞巴林缓释组合物，以提高普瑞巴林在小肠和升结肠中的吸收。同时，本专利技术还提供了普瑞巴林缓释组合物的制本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种普瑞巴林缓释组合物，其包含：/n（a）活性成分，所述活性成分包含普瑞巴林或其药学上可接受的盐、或水合物；/n（b）基质形成剂；/n（c）溶胀剂；/n（d）填充剂；和/n（e）凝胶剂；/n其中，所述普瑞巴林或其药学上可接受的盐、或水合物其粒径范围优选D

【技术特征摘要】
1.一种普瑞巴林缓释组合物，其包含：
（a）活性成分，所述活性成分包含普瑞巴林或其药学上可接受的盐、或水合物；
（b）基质形成剂；
（c）溶胀剂；
（d）填充剂；和
（e）凝胶剂；
其中，所述普瑞巴林或其药学上可接受的盐、或水合物其粒径范围优选D90300~600μm，优选350~500μm；
所述溶胀剂包含交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、交联羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、聚氧乙烯中的一种或至少两种的组合；所述溶胀剂包含羧甲基纤维素钙、低取代羟丙基纤维素、聚氧乙烯中的至少一种；更优选地，所述溶胀剂包含聚氧乙烯；
所述填充剂包含微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉、二水合磷酸钙、无水磷酸氢钙中的一种或至少两种的组合。


2.如权利要求1所述的普瑞巴林缓释组合物，其中所述基质形成剂选自聚醋酸乙烯酯和聚乙烯基吡咯烷酮的混合物。


3.如权利要求1或2所述的普瑞巴林缓释组合物，其中所述凝胶剂选自卡波姆、多糖中的一种或其组合，优选地，所述凝胶剂为卡波姆。


4.如权利要求1-3中任一项所述的普瑞巴林缓释组合物，其中基于所述普瑞巴林缓释组合物的总重量，所述活性成分的重量百分数为5%-50%，优选为10%-35%；所述基质形成剂的重量百分数为5%-40%，优选为15%-35%；所述溶胀剂的重量百分数为6.5%-70%，优选为9%-29%；所述填充剂的重量百分数为5%-40%，优选为10-35%；所述凝胶剂的重量百分数为1%...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱朝露，卢迪，吴昀，
申请(专利权)人：北京泰德制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11