【技术实现步骤摘要】
4-烷硫基多取代噻吩衍生物及其合成
本专利技术公开了一种合成具有潜在生物活性的4-烷硫基多取代噻吩衍生物的方法。以3,3-二烷硫基亚甲基-1,3-二羰基化合物和重氮化合物为起始原料，CuI为催化剂，在加热条件下，通过分子间[4+1]环化反应，一步生成4-烷硫基多取代噻吩衍生物。与已报道的多取代噻吩衍生物合成方法相比较，本专利技术原料易得、操作简便、合成反应条件温和、效率高，收率在50％-85％，且产物具有很好的立体选择性及官能团多样性。本专利技术合成的4-烷硫基多取代噻吩骨架结构中3位的羰基和4位的烷硫基都是可以进一步官能团化的基团，可以作为药物及化工用品结构的中间体。
技术介绍
多取代噻吩是一类重要的杂环化合物，是许多天然产物和具有生理活性的化合物的核心骨架。近年的研究显示,多取代的噻吩化合物在药物化学、功能材料、配位化学等方面都具有良好的应用(Eur.J.Med.Chem.2017,138,1002-1033；Acc.Chem.Res.2018,51,394-403；Coord.Chem.Rev.2010,254...
【技术保护点】
1.一种4-烷硫基多取代噻吩衍生物，其分子结构式如下：/n
【技术特征摘要】
1.一种4-烷硫基多取代噻吩衍生物，其分子结构式如下：
4-烷硫基多取代噻吩衍生物1中R1选自以下基团：甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、三氟甲基、含有不同取代基(如氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基等中的一种或两种)的芳基酰基；R2为碳原子数为1-4的烷基或芳基；R3为甲基、乙基、异丙基、叔丁基、三氟甲基、含有不同取代基(如氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基等中的一种或两种)的芳基酰基；R4为甲氧酰基、乙氧酰基、丙氧酰基、异丙氧酰基、叔丁氧酰基、苯基、含有不同取代基(如甲基、甲氧基、氟、氯、溴等)的芳基。
2.一种权利要求1所述4-烷硫基多取代噻吩衍生物1的合成方法，其特征在于：以3,3-二烷硫基亚甲基-1,3-二羰基化合物2和重氮化合物3为起始原料，铜为催化剂，加热条件下，发生分子间[4+1]环化反应，一步生成4-烷硫基多取代噻吩衍生物1；
3,3-二烷硫基亚甲基-1,3-二羰基化合物2的分子结构式如下，
R1选自以下基团：甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、三氟甲基、含有不同取代基(如氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基等)的芳基酰基；R2为碳原子数为1-4的烷基或芳基；R3为甲基、乙基、异丙基、叔丁基、三氟甲基、含有不同取代基(如氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基等)的芳基酰基
重氮化合物3的分子结构如下，
R4选自以下基团：甲氧酰基、乙氧酰基、丙氧酰基、异丙氧酰基、叔丁氧酰基、含有不同取代基(如氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴等)的芳基等；
合成路线如下述反应式所示，
3.按照权利要求2所述的合成方法，其特征在于：
其中：3,3-二烷硫基亚甲基-1,3-二羰基化合物2与重氮化合...
【专利技术属性】
技术研发人员：娄江，余正坤，
申请(专利权)人：中国科学院大连化学物理研究所，
类型：发明
国别省市：辽宁;21
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