【技术实现步骤摘要】
一种锌(II)配合物、合成方法及其在抗肿瘤药物中的应用
本专利技术涉及医药
,一种锌(II)配合物、合成方法及其在抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
癌症(主要指恶性肿瘤)是危害人类健康最严重的疾病之一,被世界卫生组织列为世界五大疑难杂症之一。铂类药物是FDA批准的广泛用于治疗各种恶性肿瘤的金属基药物。然而,肿瘤的耐药性和对正常细胞的毒性限制了铂类药物。缩氨基硫脲类化合物具有抗肿瘤、抗病毒、抗疟疾和抗菌等许多生物活性,已有一些缩氨基硫脲类化合物用在临床I/II期的癌症治疗方面,例如3-氨基-2-吡啶甲醛缩胺基硫脲和双-2-吡啶基酮缩-4-环己烷-4-甲基氨基硫脲(Stacy,A.E.,etal.JournalofMedicinalChemistry,2016,59,4965-4984)。一般而言,缩氨基硫脲的一些金属配合物在体外和体内均表现出比单独配体具有更强的抗肿瘤活性。缩氨基硫脲的锌(II)配合物与溶酶体中的铜离子发生协同作用,通过氧化还原反应产生活性氧,并产生细胞毒性。目前还未见有以3-氨基-2吡啶甲醛缩4,4-二乙 ...
【技术保护点】
1.一种锌(II)配合物,其特征在于:该配合物具有抗肿瘤活性, 下式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:
【技术特征摘要】
1.一种锌(II)配合物,其特征在于:该配合物具有抗肿瘤活性,下式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:(I)。
2.如权利要求1所述的锌(II)配合物的合成方法,其特征在于:包括以下步骤,
步骤1,取(2-甲酰基吡啶-3-基)氨基甲酸叔丁酯和4,4-二乙基缩胺基硫脲,以醇类物质作和盐酸为溶剂,进行反应,调pH值至中性,有沉淀生成,收集沉淀,洗涤,得到配体3-氨基-2吡啶甲醛缩4,4-二乙基缩胺基硫脲盐酸盐;
步骤2,取配体3-氨基-2吡啶甲醛缩4,4-二乙基缩胺基硫脲盐酸盐与硝...
【专利技术属性】
技术研发人员:齐金旭,夏西超,王福安,陈佳炜,李媛,周文文,
申请(专利权)人:平顶山学院,
类型:发明
国别省市:河南;41
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