本发明专利技术公开了一种含内皮素拮抗剂的美白组合物及其制备方法，属于特殊化妆品技术领域。按重量份数计，所述含内皮素拮抗剂的美白组合物含有下列各组分：内皮素拮抗剂为0.10‑10.00份，美白剂为0.10‑20.00份，抗氧化剂为0.10‑10.00份，复合磷脂为1.00‑10.00份，乳化剂为1.00‑10.00份，多元醇为2.00‑20.00份，余量加水至100份。本发明专利技术通过将内皮素拮抗剂、美白剂、抗氧化剂负载于10‑500nm粒径的纳米组合物中，具有协同增效、靶向缓释、透皮吸收好、生物利用度高、稳定性好、安全性高等特点，从而具有较理想的美白效果。
A whitening composition containing endothelin antagonist and its preparation and Application
【技术实现步骤摘要】
一种含内皮素拮抗剂的美白组合物及其制备方法和应用
本专利技术属于特殊化妆品领域，具体涉及一种含内皮素拮抗剂的美白组合物及其制备方法。
技术介绍
东方女性向来以白为美，有“一白遮三丑、一黑毁所有”的说法。为了美，自古以来东方女性都在孜孜不倦的探寻着如何变得肤如凝脂，道路无疑是曲折的。欲速而不达，很多女性为了快速变白，不幸付出了一定的健康代价，例如，因使用含铅、汞等重金属超标的美白化妆品而导致神经衰弱、色素沉着等；因使用含有糖皮质激素的美白化妆品而形成激素脸，身心遭受巨大的痛苦；因用果酸、磨砂粒子等过度去角质而形成敏感肌肤；因使用含氢醌、杜鹃醇等导致肤色严重不均；因使用激光祛斑后护理不当而导致皮肤出现红斑、水疱、结痂、红血丝等。以上不幸不胜枚举，消费者即便通过正规渠道购买、使用安全的美白化妆品，却因美白效果较差而烦恼不已。美白效果不足，除了因美白剂成本高而在配方中添加量低之外，还与美白剂搭配不合理、稳定性差、透皮吸收差等有关。理论上，通过透皮吸收，一些具有美白功效的化妆品原料都能够直接或间接起到抑制黑色素合成、转移、分解的目的。然而，由于皮肤的屏障作用，实际上这些美白化妆品原料作用于黑色素细胞的效能很低。另外，一些含酚羟基的美白化妆品原料很容易因外界环境(光照、氧气、温度、pH值等)的变化而不稳定、失去应有的美白功效。UV、炎症、过敏等因素会刺激角朊细胞产生内皮素α-MSH(促黑细胞激素)。α-MSH是一种内源性神经肽，会与黑色素细胞膜上的MC1-R(促黑细胞激素1型受体)结合，刺激黑色素细胞的分化、增殖，活化腺苷酸环化酶，提高黑色素细胞内cAMP(环磷酸腺苷)的浓度，从而增强酪氨酸酶的合成及表达，促进黑素的大量合成。因此，内皮素α-MSH是造成黑色素大量合成的源头。通过使用内皮素拮抗剂，阻断黑色素生成过程中的信号传导通路，会起到较明显的美白效果。有研究报道，给志愿者注射合成的α--MSH，与对照组相比，其面部及前臂皮肤色素沉着明显加深(吕雪梅，施鹏等.肤色、黑色素皮质素受体1和紫外线[J].遗传，2002，24(5)：563-570.)。“问渠那得清如许？为有源头活水来”，现有的美白化妆品多数是添加具有抑制酪氨酸酶活性、还原黑色素、加速或抑制黑色素的转移等机理的原料，缺少从源头抑制黑色素合成机理的原料，起不到事半功倍的目的，这也是市面上很多美白化妆品的美白功效不足的原因所在。如果能将从源头抑制黑色素合成的内皮素拮抗剂和抑制酪氨酸酶活性、还原黑色素、加速或抑制黑色素的转移的原料结合起来，理论上会起到协同增效，达到事半功倍的美白效果。然而，市面上的产品鲜有类似的组合使用，也未见有为了稳定性好、透皮吸收度高将内皮素拮抗剂与具有抑制酪氨酸酶活性、还原黑色素等功效的美白剂共同负载于纳米组合物中的报道。因此，如何提高美白剂的安全性、稳定性、渗透性是美白化妆品实现其功效亟待解决的难题。
技术实现思路
专利技术目的：本专利技术的目的是为了弥补现有的美白化妆品研究技术的不足，提供了一种含内皮素拮抗剂的美白组合物。将内皮素拮抗剂与具有抑制酪氨酸酶活性、还原黑色素、加速或抑制黑色素的转移等功效的美白剂，以及抗氧化剂共同负载于10-500nm粒径的纳米组合物中，具有协同增效、靶向缓释、透皮吸收好、生物利用度高、稳定性好、安全性高等特点，从而具有较理想的美白效果。技术方案：一种含内皮素拮抗剂的美白组合物，含有下列重量百分比的各组分：内皮素拮抗剂为0.10-10.00份，美白剂为0.10-20.00份，抗氧化剂为0.10-10.00份，复合磷脂为1.00-10.00份，乳化剂为1.00-10.00份，多元醇为2.00-20.00份，水为余量组分。作为优选，所述内皮素拮抗剂选自九肽-1、水解贝壳硬蛋白、余甘子果提取物、十一碳烯酰苯基丙氨酸中的至少一种。作为优选，所述美白剂选自α-熊果苷、黄细心根提取物、黑茶镳子籽油、抗坏血酸及其衍生物、光果甘草根提取物、黄花九轮草提取物、桑树(根/枝/叶)提取物、4-丁基间苯二酚、己基间苯二酚、苯乙基间苯二酚、曲酸、茯苓提取物、烟酰胺、二乙酰基波尔定碱、药用婆婆纳提取物、白术根提取物、二葡糖基棓酸、酵母提取物、芍药根提取物、黄芩根提取物、松口蘑提取物、人参提取物、红藻提取物、豌豆提取物、枣果提取物、泡叶藻提取物、药蜀葵提取物、玉竹提取物、牡丹提取物、羽衣草提取物、香蜂花提取物、欧蓍草提取物、茵陈蒿花提取物、菊花提取物、白蔹根提取、白鲜根提取物、欧锦葵提取物、当归根提取物、白芨根提取物和西酸模提取物中的至少一种。作为优选，所述抗氧化剂选自泛醌、肌肽、四氢姜黄素、银杏叶提取物、富勒烯、谷胱甘肽、雪绒花提起物、谷胱甘肽过氧化物酶、超氧化物歧化酶、白藜芦醇、没食子酸中的至少一种。作为优选，所述复合磷脂包括合成和天然来源，选自氢化卵磷脂、卵磷脂、氢化磷脂酰胆碱、大豆卵磷脂、氢化溶血卵磷脂、溶血卵磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、羟基化卵磷脂、甘油磷酸胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺中的至少一种。作为优选，所述乳化剂为非离子表面活性剂，选自PEG-40氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油、聚山梨醇酯-20、聚山梨醇酯-60、聚山梨醇酯-80、PEG-20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、PEG-20甘油三异硬脂酸酯、三山嵛精PEG-20酯类、聚甘油-10五硬脂酸酯、聚甘油-10肉豆蔻酸酯、聚甘油-10月桂酸酯、辛酸/癸酸甘油酯类聚甘油-10酯类、聚甘油-2二异硬脂酸酯、聚甘油-4异硬脂酸酯、癸基葡糖苷、鲸蜡硬脂基葡糖苷、C12-20烷基葡糖苷、花生醇葡糖苷、PEG-100硬脂酸酯、甲基葡糖倍半异硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯、PEG-75硬脂酸酯、PEG-120甲基葡糖二油酸酯、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-20、山梨坦橄榄油酸酯、山梨醇聚醚-30四油酸酯、甘油硬脂酸酯柠檬酸酯中的至少一种。作为优选，所述多元醇选自丁二醇、甘油、丙二醇、二丙二醇、1,3-丙二醇、辛甘醇、1,2-戊二醇、1,2-己二醇、1,2-丁二醇、乙醇、癸二醇、辛甘醇中的至少一种。本专利技术还公开了一种含内皮素拮抗剂的美白组合物的制备方法，包括如下步骤：1)将复合磷脂和乳化剂混合，搅拌并加热至固体物料熔化完全，降温至室温后得油相混合物；2)将内皮素拮抗剂、多元醇和水混合，搅拌均匀得水相混合物；3)将所述步骤1)的油相混合物加入所述步骤2)所的水相混合物中，再加入美白剂、抗氧化剂，然后高速均质后得到微米乳化体；4)将所述步骤3)的微米乳化体通过多次高压(300-1200bar)均质或高速微射流处理后得到粒径为10-500nm的纳米乳化体。本专利技术的第三个目的是公开了上述含内皮素拮抗剂的美白组合物在化妆品中的应用。本专利技术的有益效果：本专利技术弥补现有美白化妆品研究技术的不足，提供了一种含内皮素拮抗剂的美白组合物，将内皮素拮抗剂与具有抑制酪氨酸酶活性、还原黑色素、加速或抑制黑色素的转移等功效的美白剂，以及抗氧化剂共同负载于10-500nm粒径本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种含内皮素拮抗剂的美白组合物，其特征在于，含有下列重量份数的各组分：内皮素拮抗剂为0.10-10.00份，美白剂为0.10-20.00份，抗氧化剂为0.10-10.00份，复合磷脂为1.00-10.00份，乳化剂为1.00-10.00份，多元醇为2.00-20.00份，余量加水至100份。/n
【技术特征摘要】
1.一种含内皮素拮抗剂的美白组合物，其特征在于，含有下列重量份数的各组分：内皮素拮抗剂为0.10-10.00份，美白剂为0.10-20.00份，抗氧化剂为0.10-10.00份，复合磷脂为1.00-10.00份，乳化剂为1.00-10.00份，多元醇为2.00-20.00份，余量加水至100份。
2.根据权利要求1所述的含内皮素拮抗剂的美白组合物，其特征在于，所述内皮素拮抗剂选自九肽-1、水解贝壳硬蛋白、余甘子果提取物、十一碳烯酰苯基丙氨酸中的至少一种。
3.根据权利要求1所述的含内皮素拮抗剂的美白组合物，其特征在于，所述美白剂选自α-熊果苷、黄细心根提取物、黑茶镳子籽油、抗坏血酸及其衍生物、光果甘草根提取物、黄花九轮草提取物、桑树(根/枝/叶)提取物、4-丁基间苯二酚、己基间苯二酚、苯乙基间苯二酚、曲酸、茯苓提取物、烟酰胺、二乙酰基波尔定碱、药用婆婆纳提取物、白术根提取物、二葡糖基棓酸、酵母提取物、芍药根提取物、黄芩根提取物、松口蘑提取物、人参提取物、红藻提取物、豌豆提取物、枣果提取物、泡叶藻提取物、药蜀葵提取物、玉竹提取物、牡丹提取物、羽衣草提取物、香蜂花提取物、欧蓍草提取物、茵陈蒿花提取物、菊花提取物、白蔹根提取、白鲜根提取物、欧锦葵提取物、当归根提取物、白芨根提取物和西酸模提取物中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的含内皮素拮抗剂的美白组合物，其特征在于，所述抗氧化剂选自泛醌、肌肽、四氢姜黄素、银杏叶提取物、富勒烯、谷胱甘肽、雪绒花提取物、谷胱甘肽过氧化物酶、超氧化物歧化酶、白藜芦醇、没食子酸中的至少一种。
5.根据权利要求1所述的含内皮素拮抗剂的美白组合物，其特征在于，所述复合磷脂包括合成和天然来源，选自氢化卵磷脂、卵磷脂、氢化磷脂酰胆碱、大豆卵磷脂、氢化溶血卵磷脂、溶血卵磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、羟基化卵磷脂、甘油磷酸胆碱、二棕榈酰磷脂...
【专利技术属性】
技术研发人员：孙晋喜，刘晓微，刘冬，
申请(专利权)人：苏州绿叶日用品有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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