【技术实现步骤摘要】
一种姜黄素双功能分子及其制备方法和应用
本专利技术涉及神经退行性疾病药物
,更具体地,涉及一种姜黄素双功能分子及其制备方法和应用。
技术介绍
姜黄素(curcumin)是一种从姜科姜黄属植物姜黄的根茎提取物中分离得到的天然产物。前期研究已充分证明,其具有广泛的生物活性,它们涉及抗炎、抗氧化、抗肿瘤等个多方面。在神经退行性疾病的防治中,姜黄素也表现出了引人注目的活性,并在体外实验中被证实对帕金森症(PD)具有显著疗效。中国专利CN201180024504.1公开了一种用于治疗神经退行性和应激性障碍的静脉姜黄素及其衍生物,通过静脉给予姜黄素、姜黄素衍生物或其结合,治疗后期进行性核上性麻痹、阿尔兹海默病、帕金森病、tau蛋白病或者创伤后应激障碍和其他神经性和神经退行性病症。然而,由于姜黄素特殊的分子结构(β-二酮及多酚结构),较难在细胞生理水平与预期靶点相结合,这些缺陷极大地限制了姜黄素作为神经保护药物的应用。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是克服现有姜黄素较难在细胞生理水平与预 ...
【技术保护点】
1.一种姜黄素双功能分子,其特征在于,具有式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示分子结构:/n
【技术特征摘要】
1.一种姜黄素双功能分子,其特征在于,具有式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示分子结构:
其中X为其中R1为F、Br、Cl或CF3中的一种,R2为F、Br、Cl或CF3中的一种。
2.根据权利要求1所述的姜黄素双功能分子,其特征在于,所述R1为邻位取代的F、对位取代的F、邻位取代的Br、对位取代的Br、对位取代的Cl或对位取代的CF3中的一种;所述R2为邻位取代的F、对位取代的F、邻位取代的Br、对位取代的Br、对位取代的Cl或对位取代的CF3中的一种。
3.根据权利要求2所述的姜黄素双功能分子,其特征在于,所述R1与R2相同。
4.根据权利要求1~3任一项所述姜黄素双功能分子,其特征在于,具有式(Ⅰ)所示分子结构:
其中X为其中R1为邻位取代的F或对位取代的Cl,R2为邻位取代的F或对位取代的Cl。
5.权利要求1~4任一项所述姜黄素双功能分子的制备方法,其特征在于,式(Ⅰ)分子的制备方法包括如下步骤:
将姜黄素或3,5-二((E)-2或4-卤苄叉)哌啶-4-酮与戊二酸酐通过缩合反应制得中间体a;将中间体a和VHL配体通过缩合反应制得姜黄素双功能分子;中间体a的结构式为
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,包括...
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