【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】奥贝胆酸的结晶形式
技术介绍
对于给定的药物化合物，多种可能固体形式在物理和化学特性方面产生潜在的多样性。固体形式的发现和选择在开发有效、稳定且可销售的药物产品中具有重要意义。尽管活性药物成分(API)可以是呈无定形形式的药物的一部分，但是药物的主要部分含有呈结晶形式(像盐或多晶型物)的API。寻找新的结晶形式(例如，共晶)涉及很大的努力并且呈现出很大的兴趣，因为新的共结晶形式可以进一步改进API的物理化学和药学特性。FXR激动剂奥贝胆酸(OCA)已自2016年起作为用于治疗成人患者中的原发性胆汁性胆管炎(PBC)的药物产品上市销售。OCA被指示在对UDCA反应不足的成人中与熊去氧胆酸(UDCA)组合或者在不能耐受UDCA的成人中作为单药疗法用于治疗PBC。在这些患者中的有效性基于一项显示肝酶碱性磷酸酶(ALP)降低的研究。已解决了PBC治疗中长期未被满足的需求。OCA已显示出在临床前研究和临床研究中由FXR激活介导的抗胆汁淤积、抗炎和抗纤维化作用。因此，越来越感兴趣和需要进一步探索OCA的新固体形式，例如结晶形式和共结晶形式，它们将导致...
【技术保护点】
1.一种奥贝胆酸(OCA)和共形成剂的共结晶形式。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170308 US 62/468,5921.一种奥贝胆酸(OCA)和共形成剂的共结晶形式。
2.如权利要求1所述的共结晶形式，其中所述共形成剂是胆汁酸或胆汁酸衍生物。
3.如权利要求1所述的共结晶形式，其中所述胆汁酸是熊去氧胆酸(UDCA)。
4.如权利要求1所述的共结晶形式，其中所述胆汁酸是鹅去氧胆酸(CDCA)。
5.如权利要求3所述的共结晶形式，其中奥贝胆酸与熊去氧胆酸的比率为2∶1。
6.如权利要求3所述的共结晶形式，其中奥贝胆酸与熊去氧胆酸的比率为1∶1。
7.如权利要求3所述的共结晶形式，其中奥贝胆酸与熊去氧胆酸的比率为1∶0.5。
8.如权利要求3所述的共结晶形式，其特征在于在约174℃处开始吸热的DSC。
9.如权利要求5所述的共结晶形式，其特征在于具有使用CuKα辐射的X射线粉末衍射(XRPD)，其包括在大约7.4、13.8、14.9、16.7和17.8度2-θ处的峰。
10.如权利要求9所述的共结晶形式，其特征在于具有使用CuKα辐射的X射线粉末衍射(XRPD)，其包括在大约9.5、15.2、17.7、24.7度2-θ处的峰。
11.如权利要求10所述的共结晶形式，其特征在于具有使用CuKα辐射的X射线粉末衍射(XRPD)，其进一步包括在大约3.6、8.3、8.7、10.3、10.9、11.2、11.9和12.8度2-θ处的峰。
12.如权利要求11所述的共结晶形式，其特征在于具有使用CuKα辐射的X射线粉末衍射(XRPD)，其进一步包括在大约16.8、16.9、17.9、19.3、19.8、20.4、20.7、21....
【专利技术属性】
技术研发人员：加布里埃尔·M·加尔文，M·雷沃林斯基，
申请(专利权)人：英特塞普特医药品公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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