【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】钴胺素衍生物及其用于治疗因缺乏维生素B12供应引起的疾病的用途哺乳动物利用B12或钴胺素衍生物作为两种酶(即甲硫氨酸合成酶和甲基丙二酰-CoA变位酶)的辅因子。甲硫氨酸合成酶催化高半胱氨酸甲基化形成氨基酸甲硫氨酸，同时伴有5-甲基四氢叶酸再生为四氢叶酸。该反应严格依赖于甲基钴胺素(MeCbl)。需要四氢叶酸来支持嘌呤和嘧啶的生物合成，因此其对于细胞增殖和稳态是至关重要的。甲基丙二酰-CoA变位酶是胆固醇分解过程中产生的甲基丙二酰CoA、支链氨基酸和奇数链脂肪酸的交换所，其将甲基丙二酰-CoA转化为琥珀酰-CoA，其支持能量代谢。甲基丙二酰-CoA变位酶的反应严格依赖于5’-脱氧腺苷钴胺素(AdoCbl)。由于哺乳动物缺乏从头合成钴胺素的能力，它们进化出吸收膳食B12的两种生物活性辅因子形式(MeCbl和AdoCBl)的策略。为了向哺乳动物细胞中充分供应钴胺素，钴胺素必须首先从食物中转运到体细胞，其次哺乳动物有机体必须能通过适当的胞内加工途径来使用钴胺素，这严格依赖于CblC酶(也称为MMACHC，B12分子伴侣，和CblC分子伴侣)的活性。B...
【技术保护点】
1.式(I)的钴胺素衍生物/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170524 EP 17172613.61.式(I)的钴胺素衍生物
其中X是具有选自以下式的配体：
-(CH2)1-5-S-(CH2)0-3-CH3、-S-(CH2)1-5-NH2或
其中R1＝H、甲基或乙基，R2＝R3＝-H或
2.根据权利要求1所述的式(I)的钴胺素，其中
X＝-S-CH2-CH2-NH2、-CH2-S-CH3或-CH3-CH2-S-CH3。
3.药物组合物，其包含根据权利要求1或权利要求2所述的钴胺素。
4.根据权利要求3所述的药物组合物，其是口服应用制剂。
5.根据权利要求3所述的药物组合物，其是肠胃外应用制剂。
6.食物补充剂，包含根据权利要求1或2所述的钴胺素衍生物和合适的添加剂。
7.制备式(I)的钴胺素衍生物的方法：<...
【专利技术属性】
技术研发人员：L汉尼拔，
申请(专利权)人：艾伯特路德维格斯弗赖堡大学，
类型：发明
国别省市：德国;DE
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