【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗癌症、视网膜病症和心肌病的三取代嘧啶化合物和组合物优先权声明本申请要求2017年5月2日提交的意大利专利申请第102017000047189的优先权，其公开内容通过引用并入本文。
本专利技术涉及用于治疗心肌病、视网膜病症和癌症，特别是黑色素瘤的新型Rhoj抑制剂。黑色素瘤是一种由黑色素细胞恶性转化发展而成的癌症，其发病率正在上升，而不幸的是，诸如达卡巴嗪和大剂量白细胞介素-2(IL-2)化疗等传统疗法具有细胞毒性且疗效不佳，这就增加了对新治疗方法的需求。最近的策略包括使用BRAF抑制剂，例如维罗非尼。此外，使用阻断免疫检查点分子的抗体的免疫治疗方法，例如靶向抗细胞毒性T淋巴细胞抗原4(CTLA-4)的易普利姆玛(ipilimumab)，目前用于治疗不可切除的黑色素瘤。其他研究使用PD1抑制剂组合，如纳武单抗(nivolumab)和易普利姆玛。虽然这些治疗可以在一些患者中引起显著的反应，但是只有30％的患者对这些治疗有反应。早期疾病特别需要改进的治疗方法，只有白细胞介素2和溶瘤病毒治疗取得了非常有限...
【技术保护点】
1.一种式(I)的化合物：/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170502 IT 1020170000471891.一种式(I)的化合物：
或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
X1和X2独立地选自由CH2、NR2和O组成的组，条件是X1和X2不同时为NR2、不同时为O或不同时为NR2和O；
Y选自由CH和N组成的组；
A和A'独立地选自由含有1或2个氮原子的6-元杂芳环和在任意位置由取代基任选取代的6-元芳环组成的组，所述取代基选自由C1-6烷基、卤素、卤代-C1-6烷基、羟基、烷氧基-C1-6烷基、氨基、氨基-C1-6烷基和氨基-二C1-6烷基组成的组；
R1选自由氢和C1-6烷基组成的组；
R2选自由氢、C1-6烷基、C1-6烷基-烷氧基、CO-C1-6烷基和CO-C1-6烷基-烷氧基组成的组。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，A和A'独立地选自由含有1个氮原子的6-元杂芳环和在任意位置由取代基任选取代的6-元芳环组成的组，所述取代基选自由卤素、烷氧基-C1-6烷基、氨基、氨基-C1-6烷基和氨基-二C1-6烷基组成的组；
R1是氢；
R2是氢。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于X1选自由CH2、NH和O组成的组；
X2选自由CH2和NH组成的组，条件是X1和X2不同时为N；
Y是CH2；
A选自由在2位或3位含有1个氮原子的6元杂芳环和由取代基任选取代的6-元芳环组成的组，所述取代基选自由卤素和烷氧基-C1-3烷基组成的组；
A'选自由取代基在间位和对位任选取代的6元芳环组成的组，所述取代基选自由卤素、烷氧基-C1-6烷基和氨基-二C1-6烷基组成的组；
R1是氢；
R2是氢。
...
【专利技术属性】
技术研发人员：马尔科·德·维沃，阿南德·加内桑，乔斯·安东尼奥·奥尔特加·马丁内斯，苏海尔·贾希德，
申请(专利权)人：意大利学院科技基金会，加利福尼亚大学董事会，
类型：发明
国别省市：意大利;IT
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