芳族环化合物制造技术

技术编号:23164588 阅读:24 留言:0更新日期:2020-01-21 22:33
本发明专利技术的目的在于提供一种新的芳族环化合物,其可具有GPR40激动活性和促GLP‑1分泌作用。本发明专利技术提供式(I)表示的化合物或其盐,其中各个符号如说明书中所定义。所述化合物或其盐可具有GPR40激动活性和促GLP‑1分泌作用,可为用作预防或治疗癌症、肥胖症、糖尿病、高血压、高脂血症、心力衰竭、糖尿病并发症、代谢综合征、肌肉减少症等且效果优异的药物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】芳族环化合物
本专利技术涉及新的芳族环化合物,其可具有GPR40激动活性和促GLP-1分泌作用。(专利技术背景)专利文献1记载了以下化合物。[化学式1]其中各符号参照专利文献1。专利文献2记载了以下化合物。[化学式2]其中各符号参照专利文献2。专利文献3记载了以下化合物。[化学式3]其中各符号参照专利文献3。专利文献4记载了以下化合物。[化学式4]其中各符号参照专利文献4。专利文献5记载了以下化合物。[化学式5]其中各符号参照专利文献5。专利文献6记载了以下化合物。[化学式6]其中各符号参照专利文献6。专利文献7记载了以下化合物。[化学式7]其中各符号参照专利文献7。然而,任一篇文献都没有具体公开本申请的化合物。现有技术文献专利文献专利文献1:WO2009/048527专利文献2:US2009-0012093专利文献3:US2006-0258722专利文献4:US2007-0149608专利文献5:US2010-0144806专利文献6:WO2013/122029专利文献7:WO2015/020184专利技术概述专利技术欲解决的课题本专利技术的目的在于提供一种新的芳族环化合物,其可具有GPR40激动活性和促GLP-1分泌作用,并期待其可用作糖尿病等的预防剂或治疗剂。用于解决课题的手段本专利技术的专利技术人发现,下述式(I)所示的化合物可具有超出预期的GPR40激动活性和促GLP-1分泌作用,且可成为作为与哺乳动物的GPR40受体相关的病症或疾病的预防剂或治疗剂而言安全且有效的药物。本专利技术正是基于上述发现,由本专利技术的专利技术人锐意研究的结果而完成的专利技术。即,本专利技术涉及:[1]化合物或其盐,所述化合物如式(I)所示(以下有时称为化合物(I)):[化学式8]式中,Y1和Y2各自独立表示CH或N;Z表示任选取代的烷基、任选取代的烷氧基或卤素原子;W表示任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、-NRW1RW2或任选取代的环状基团;Rw1表示任选取代的烷基或酰基;Rw2表示氢原子或取代基;L为[化学式9]R1表示取代基;R2、R3和R4各自独立表示氢原子或取代基;R1和R2任选与相邻的碳原子键合形成任选进一步取代的环;[2]根据上述[1]所述的化合物或其盐,所述化合物中Z为(1)C1-6烷基,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自(a)卤素原子,(b)氰基,(c)单-或二-C1-6烷基氨基,(d)羟基,(e)C1-6烷基磺酰基,和(f)C1-6烷氧基,(2)C1-6烷氧基,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自(a)卤素原子,和(b)C1-6烷氧基,其任选取代有1~5个C1-6烷氧基,或(3)卤素原子;W为(1)3至14元非芳族杂环基团,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自(a)卤素原子,(b)羟基,(c)氰基,(d)C1-6烷氧基,其任选取代有1~5个卤素原子,(e)氨基,其任选被选自以下的取代基单取代或二取代:(i)C1-6烷基,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自(A)卤素原子,和(B)C3-10环烷基,其任选取代有1~5个卤素原子,(ii)C1-6烷基-羰基,和(iii)5至14元芳族杂环基团,其任选取代有1~5个C1-6烷基,(f)氨基甲酰基,其任选经C1-6烷基单取代或二取代,和(g)3至14元非芳族杂环基团,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自(i)卤素原子,和(ii)C1-6烷基,其任选取代有1~5个卤素原子,(2)C1-10烷氧基,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自(a)卤素原子,(b)C6-14芳基,和(c)3至14元非芳族杂环基团,其任选取代有1~5个C1-6烷基,(3)C6-14芳基,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自(a)卤素原子,(b)氰基,(c)C1-6烷基,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自(i)卤素原子,和(ii)氰基,(d)C1-6烷氧基,其任选取代有1~5个卤素原子,(e)C3-10环烷基,和(f)3至14元非芳族杂环基团,(4)C3-10环烷基,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自(a)卤素原子,和(b)3至14元非芳族杂环基团,其任选取代有1~5个卤素原子,(5)5至14元芳族杂环基团,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自(a)C1-6烷基,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自(i)卤素原子,和(ii)C3-10环烷基,(b)C1-6烷氧基,其任选取代有1~5个卤素原子,(c)C3-10环烷基,和(d)3至14元非芳族杂环基团,其任选取代有1~5个卤素原子,(6)3至14元非芳族杂环基团,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自(a)氰基,(b)羟基,(c)C1-6烷基,其任选取代有1~5个卤素原子,(d)C1-6烷氧基,(e)C1-6烷基-羰基,(f)C1-6烷氧基-羰基,和(g)5至14元芳族杂环基团,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自任选取代有1~5个卤素原子的C1-6烷基,或(7)-NRW1RW2,其中Rw1为(a)C1-6烷基,其任选取代有1~5个卤素原子,(b)C1-6烷基-羰基,或(c)C6-14芳基-羰基,Rw2为(a)氢原子,(b)C1-6烷基,(c)C1-6烷基-羰基,或(d)C6-14芳基-羰基;R1为C3-10环烷基或C1-6烷氧基;和R2、R3和R4为氢原子;[3]根据上述[1]所述的化合物或其盐,所述化合物中Y1为CH或N;Y2为N;Z为C1-6烷氧基;W为(1)5至14元芳族杂环基团,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自任选取代有1~5个卤素原子的C1-6烷氧基,(2)3至14元非芳族杂环基团,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自任选取代有1~5个卤素原子的C1-6烷基,或(3)-NRW1RW2,其中RW1为任选取代有1~5个卤素原子的C1-6烷基,且RW2为氢原子;R1为C3-10环烷基;和R2、R3本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.化合物或其盐,所述化合物如式(I)所示:/n[化学式1]/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170331 JP 2017-0728111.化合物或其盐,所述化合物如式(I)所示:
[化学式1]



式中,
Y1和Y2各自独立表示CH或N;
Z表示任选取代的烷基、任选取代的烷氧基或卤素原子;
W表示任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、-NRW1RW2或任选取代的环状基团;
RW1表示任选取代的烷基或酰基;
RW2表示氢原子或取代基;
L为
[化学式2]



R1表示取代基;
R2、R3和R4各自独立表示氢原子或取代基;
R1和R2任选与相邻的碳原子键合形成任选进一步取代的环。


2.根据权利要求1所述的化合物或其盐,所述化合物中
Z为
(1)C1-6烷基,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自
(a)卤素原子,
(b)氰基,
(c)单-或二-C1-6烷基氨基,
(d)羟基,
(e)C1-6烷基磺酰基,和
(f)C1-6烷氧基,
(2)C1-6烷氧基,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自
(a)卤素原子,和
(b)C1-6烷氧基,其任选取代有1~5个C1-6烷氧基,或
(3)卤素原子;
W为
(1)3至14元非芳族杂环基团,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自
(a)卤素原子,
(b)羟基,
(c)氰基,
(d)C1-6烷氧基,其任选取代有1~5个卤素原子,
(e)氨基,其任选被选自下组的取代基单取代或二取代:
(i)C1-6烷基,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自
(A)卤素原子,和
(B)C3-10环烷基,其任选取代有1~5个卤素原子,
(ii)C1-6烷基-羰基,和
(iii)5至14元芳族杂环基团,其任选取代有1~5个C1-6烷基,
(f)氨基甲酰基,其任选被C1-6烷基单取代或二取代,和
(g)3至14元非芳族杂环基团,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自
(i)卤素原子,和
(ii)C1-6烷基,其任选取代有1~5个卤素原子,
(2)C1-10烷氧基,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自
(a)卤素原子,
(b)C6-14芳基,和
(c)3至14元非芳族杂环基团,其任选取代有1~5个C1-6烷基,
(3)C6-14芳基,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自
(a)卤素原子,
(b)氰基,
(c)C1-6烷基,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自
(i)卤素原子,和
(ii)氰基,
(d)C1-6烷氧基,其任选取代有1~5个卤素原子,
(e)C3-10环烷基,和
(f)3至14元非芳族杂环基团,
(4)C3-10环烷基,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自
(a)卤素原子,和
(b)3至14元非芳族杂环基团,其任选取代有1~5个卤素原子,
(5)5至14元芳族杂环基团,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自
(a)C1-6烷基,其任选取代有1~5个取代基,所述取代基选自
(i)卤素原子,和
(ii)C3-10环烷基,
(b)C1-6烷氧基,其任选取代有1~5个卤素原子,
(c)C3-10环烷基,和
(d)3至14元非芳族杂环基团,其任选取代有1~...

【专利技术属性】
技术研发人员:见渡诚司宫本泰史渡部浩史中山弥生人见优子会田淳平高仓信幸古川英纪野口直义平田泰启高见和明德永礼仁大川友洋涩谷章人河西静夫小林俊威前川毅志
申请(专利权)人:武田药品工业株式会社
类型:发明
国别省市:日本;JP

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