一种内酰胺衍生物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术涉及一种内酰胺衍生物及其制备方法与应用。与现有技术相比，本发明专利技术提供了一类结构新颖的内酰胺类化合物，且该类化合物以及其组合物具有显著的抑制癌细胞增殖活性(包括但不限于：肝癌细胞系HepG2和肺癌细胞系A549)，多个化合物与商品化药物阿霉素的活性在同一数量级，或优于阿霉素的活性；本发明专利技术中的化合物可由N‑取代吡咯化合物反应制备而成，制备方法便捷、快速、高效。

A lactam derivative and its preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
一种内酰胺衍生物及其制备方法与应用
本专利技术属于医药
，涉及一种具有细胞毒性作用的内酰胺衍生物及其制备方法与应用。
技术介绍
恶性肿瘤是影响人类健康的最危险的疾病之一。手术治疗根治性切除是目前最基本和常用的癌症治疗方法，但是手术切除创伤性大、易造成组织损伤，不适合老年人或身体素质差的患者。近年来，随着癌症患者的不断增多、科学对于癌症理解的不断加深，癌症制药领域正快速发展。尽管市场上已经存在多种治疗癌症的药物，但是或多或少都存在着缺陷，例如生物利用度不高、毒副作用大等问题。因此，发现具有抗癌活性的新型化合物先导结构，探索新的作用靶标，进而通过结构改造和优化，快速发现高活性化合物，对于新抗癌药的发现有着重要的意义。γ-丁内酰胺结构在天然产物中广泛存在，研究发现含有γ-丁内酰胺结构的化合物具有一系列生物活性，包括：抗菌、抗氧化、抗惊厥和抗抑郁等。因此，如何从种类众多的γ-丁内酰胺中筛选出具有显著的抑制癌细胞增殖活性的化合物，将具有很好的实用意义和价值。
技术实现思路
本专利技术的目的就是为了克服上述现有技术存在的缺本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种内酰胺衍生物，其特征在于，所述的衍生物为式I化合物、式I化合物的光学异构体、式I化合物的顺反异构体或式I化合物药学上可接受的盐：/n

【技术特征摘要】
1.一种内酰胺衍生物，其特征在于，所述的衍生物为式I化合物、式I化合物的光学异构体、式I化合物的顺反异构体或式I化合物药学上可接受的盐：



其中：
Ra为取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂环芳基、取代的或未取代的芳基甲酰基、取代的或未取代的9,10-二氢菲基、取代的或未取代的C1～C15烷基中的一种；
Rb、Rc分别独立地选自氰基、酯基或酰基，所述的酯基的通式为COOR，所述的酰基的通式为COR’，所述的R及R’分别独立地选自取代的或未取代的C1～C15烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂环芳基中的一种。


2.根据权利要求1所述的一种内酰胺衍生物，其特征在于，所述的Ra中，取代的芳基为一个或多个取代基取代的芳基，取代的杂环芳基为一个或多个取代基取代的杂环芳基，取代的芳基甲酰基为一个或多个取代基取代的芳基甲酰基，取代的9,10-二氢菲基为一个或多个取代基取代的9,10-二氢菲基，取代的C1～C15烷基为一个或多个取代基取代的C1～C15烷基；
所述的R及R’中，取代的C1～C15烷基为一个或多个取代基取代的C1～C15烷基，取代的芳基为一个或多个取代基取代的芳基，取代的杂环芳基为一个或多个取代基取代的杂环芳基；
所述的取代基选自羟基、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、芳基、取代芳基、杂环芳基、取代杂环芳基、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6卤代烷基、C1～C6卤代烷氧基、-C1～C6亚烷基-O-C1～C6亚烷基-或-C1～C6亚烷基-S-C1～C6亚烷基-。


3.根据权利要求2所述的一种内酰胺衍生物，其特征在于，所述的取代芳基为一个或多个取代基取代的芳基，所述的取代芳基中的取代基选自卤素、氰基、硝基、...

【专利技术属性】
技术研发人员：王佳毅，宋恭华，张娟，夏琦，赵心蕾，张阳，张萍，
申请(专利权)人：华东理工大学，
类型：发明
国别省市：上海;31