肌动蛋白结合蛋白2筛选平滑肌功能障碍疾病治疗药物的用途制造技术

技术编号:23083679 阅读:96 留言:0更新日期:2020-01-11 00:40
本发明专利技术涉药物研发领域,具体公开了一种肌动蛋白结合蛋白2在筛选平滑肌功能障碍疾病治疗药物中的用途。本发明专利技术以Transgelin 2作为药物作用的靶蛋白,设计并初步筛选出22个可能的小分子化合物,然后通过进一步的细胞实验从中筛选出2个确实具有舒张气道平滑肌功能的小分子药物,可用于气道平滑肌舒张药物的制备;为将Transgelin 2蛋白用于平滑肌功能障碍可能引起的包括血管平滑肌痉挛性疾病、肠管平滑肌痉挛性疾病、气管平滑肌痉挛性疾病,以及内分泌疾病在内的多种疾病的治疗提供指导和参考。

Application of actin binding protein 2 in screening drugs for smooth muscle dysfunction

【技术实现步骤摘要】
肌动蛋白结合蛋白2筛选平滑肌功能障碍疾病治疗药物的用途本申请是原申请的分案申请,原申请的申请日为:2014-01-10;申请号为:201410012512X;专利技术创造名称为:肌动蛋白结合蛋白2筛选平滑肌功能障碍疾病治疗药物的用途。
本专利技术涉及药物研发领域,具体公开了一种肌动蛋白结合蛋白2筛选平滑肌功能障碍疾病治疗药物的新用途。
技术介绍
肌动蛋白结合蛋白2(Transgelin2,SM22-AlphaHomolog)于1998年首次被发现,其基因定位于染色体1q21-q25,但到目前为止,该蛋白功能及作用机制还不清楚。Transgelin2蛋白表达定位在细胞膜、肌动蛋白微丝、胞浆等部位,含1个钙调蛋白同源结构域(calponinhomologdomain),可以和细胞骨架蛋白等结合。现有文献提示该蛋白与平滑肌细胞形态和B细胞免疫功能相关,且可能是结肠直肠癌等肿瘤标志物。MT-2(Metallothionein,MT)是金属硫蛋白家族中重要成员之一,主要生理特性表现为金属离子结合性和还原性,能与锌、铜、铁、镉等二价本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.肌动蛋白结合蛋白2在筛选平滑肌功能障碍疾病治疗药物中的用途。/n

【技术特征摘要】
1.肌动蛋白结合蛋白2在筛选平滑肌功能障碍疾病治疗药物中的用途。


2.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述肌动蛋白结合蛋白2作为药物作用于平滑肌细胞表面的受体,用来筛选平滑肌功能障碍疾病治疗药物。


3.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述平滑肌功能障碍疾病治疗药物为心血管疾病治疗药物,高血压治疗药物,高血压带来的脑卒中、心绞痛、心肌梗死、心力衰竭、肾功能衰竭合并症治疗药物,脑缺血性疾病治疗药物,心肌缺血性疾病治疗药物,肾功能低下和外周血管痉挛性疾病治疗药物,胃肠痉挛性绞痛治疗药物,肠易激综合症治疗药物,肠易激综合症引起的胃肠功能紊乱治疗药物,舒张气道平滑肌药物,气道重塑治疗药物,泌尿生殖道肾绞痛治疗药物,或者膀胱刺激症治疗药物。


4.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述平滑肌功能障碍疾病治疗药物为舒张气道平滑肌药物。


5.一种筛选平滑肌功能障碍疾病治疗药物的方法,包括以肌动蛋白结合蛋白2作为药物作用靶点来筛选药物。


6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,具体地,包括下列步骤:
1)小分子化合物的设计:以肌动蛋白结合蛋白2三维结构为基础,以肌动蛋白结合蛋白2抗体序列作为主要目标位点,进行基于分子对接的小分子虚拟筛选;
2)化合物的筛选:测试步骤1)筛选出的小分子化合物对气管平滑肌电阻值的影响,从而推断化合物对细胞的收缩舒张效应。


7.如权利要求5所述的方法,其特征在于,所述平滑肌功能障碍疾病治疗药物为核酸药物、碳水化合物药物、脂类药物、小分子药...

【专利技术属性】
技术研发人员:杨永清尹磊淼王宇徐玉东朱维良陈照强张勇
申请(专利权)人:上海中医药大学中国科学院上海药物研究所
类型:发明
国别省市:上海;31

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1