氘代MGL-3196化合物及其用途制造技术

本发明专利技术公开了式(I)所示的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物，其中，R

Deuterium mgl-3196 compounds and their applications

【技术实现步骤摘要】
氘代MGL-3196化合物及其用途
本专利技术涉及氘代MGL-3196化合物及其用途。
技术介绍
MGL-3196是高度选择性的甲状腺激素受体β(THR-β)激动剂，EC50值为0.21μM，其结构式为目前正在进行后期临床试验，显示了对血脂异常,高胆固醇血症,非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的疗效。氘代药物是指将药物分子中的部分氢原子替换为氘。由于氘在药物分子中形状和体积与氢接近，氘代药物一般会保留原来药物的生物活性和选择性。由于C-D键比C-H键更稳定，使得氘代药物在化学反应过程中，C-D键更不容易断裂，其半衰期可能会延长。但是，由于生物系统的代谢过程复杂，药物在生物体内的药代动力学性质受到多方面因素影响，也表现出相应的复杂性。与相应的非氘代药物相比，氘代药物药代动力学性质的变化表现出极大的偶然性和不可预测性。某些位点的氘代非但不能延长半衰期，反而可能会使其缩短(ScottL.Harbeson,RogerD.Tung.DeuteriuminDrugDiscoveryandDevelopment，P405-406。)，劣化其药代动本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)所示的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物：/n

【技术特征摘要】
20180622 CN 20181065126941.式(I)所示的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物：



其中，R1-R10分别独立地选自H、D，且不全为H。


2.根据权利要求1所述的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物，其特征在于：所述化合物具有式(II)所示结构：



其中，R7-R10分别独立地选自H、D。


3.根据权利要求1所述的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物，其特征在于：所述化合物具有式(III)所示结构：



其中，R1-R6，R8-R10分别独立地选自H、D。


4.根据权利要求1所述的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物，其特征在于：所述化合物具有式(IV)所示结构：



其中，R8-R10分别独立地选自H、D。


5.根据权利要求1所述的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物，其特征在于：所述化合物具有式(V)所示结构：



其中，R4-R10分别独立地选自H、D。...

【专利技术属性】
技术研发人员：杜武，李宇，李海波，陈元伟，张承智，李兴海，
申请(专利权)人：成都海创药业有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51