【技术实现步骤摘要】
2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮衍生物及其合成方法
本专利技术属于有机药物合成领域，具体涉及一种2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮衍生物及其合成方法。
技术介绍
甲基二磺隆，又名甲磺胺磺隆，化学名2-[(4,6-二甲氧基嘧啶2-氨基羰基)氨基磺酰基]-a-(甲基磺酰氨基)对甲苯甲酸甲酯，是由德国拜耳公司2002年开发的新型磺酰脲类除草剂，关于磺酰脲类除草剂，是世界上最大的一类除草剂，其主要是通过抑制乙酰乳酸合成酶而起作用，杂草根和叶吸收，在植株体内传导，从而促使杂草停止生长达到除草的功效。该药剂主要防除小麦田的禾本科杂草和部分阔叶杂草，包括看麦娘、野燕麦、棒头草、早熟禾、硬草、节节麦、菵草、冰草、荠菜、播娘蒿和牛繁缕等，在我国对于除草剂市场的需求呈现上升的趋势。目前，甲基二磺隆主要是由4-甲磺酰氨基甲基-2-氨磺酰苯甲酸甲酯(中间体I)和4,6-二甲氧基-2-(苯氧基羰基)氨基嘧啶(中间体II)缩合而成的，其反应路线如下所示：其中，所述中间体Ⅰ的前体化合物主要有两种：2-...
【技术保护点】
1.一种2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮衍生物，其特征在于：结构式为
【技术特征摘要】
1.一种2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮衍生物，其特征在于：结构式为其中，所述结构式中的基团R1为羟基、氯基或氨基。
2.一种2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮衍生物的合成方法，包括步骤：以2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮和氯磺酸为原料发生取代反应合成2-(3-磺酸基-4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮(中间体4)。
3.根据权利要求2所述的2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述合成中间体4的步骤包括：2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮和氯磺酸于0℃～100℃在第一溶剂中反应，得到所述中间体4，其中，2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮和氯磺酸的摩尔比为1:(1～3)。
4.根据权利要求3所述的2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述第一溶剂为二氯乙烷或者氯仿。
5.根据权利要求2或3或4所述的2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮的合成方法包括：以甲基苄氯和邻苯二甲酰亚胺为原料，在碱性催化剂和相转移催化剂的作用下合成2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮。
6.根据权利要求5所述的2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述碱性催化剂为碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、三乙胺、氢氧化钠或氢氧化钾，所述相转移催化剂为苄基三乙基氯化铵、四丁基溴化铵、四丁基氯化铵...
【专利技术属性】
技术研发人员：邓照西，
申请(专利权)人：郑州手性药物研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：河南;41
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