一种胶囊型依来曲普坦鼻吸入粉雾剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种胶囊型依来曲普坦鼻吸入粉雾剂，由依来曲普坦微粉和载体微粉组成，其特征在于，所述依来曲普坦的原料微粉的颗粒尺寸为d10＝5‑30μm、d50＝10‑100μm、d90＝30‑150μm，所述载体微粉的颗粒尺寸为d90＝20‑320μm。本发明专利技术还提供胶囊型依来曲普坦鼻吸入粉雾剂的制备方法，包括依来曲普坦微粉化、乳糖颗粒制备、混合及分装工序。混合时，取微粉化的依来曲普坦与乳糖颗粒，采用等量递加方式进行混合，混合速度为2～15转/分钟，混合时间5‑45分钟。本发明专利技术包括鼻吸入和经口腔吸入2种吸入方式，依来曲普坦还可以以生理盐的形式存在。本发明专利技术可通过鼻脑靶向给药直接到达疼痛部位，快速起效，避过肝脏首过效应，提高生物利用度，直接吸入避免肝脏首过效应，降低药物用量和副作用。

The preparation and application of a capsule elitriptan nasal inhalation powder

【技术实现步骤摘要】
一种胶囊型依来曲普坦鼻吸入粉雾剂及其制备方法和应用
本专利技术涉及药物制剂
，涉及一种吸入粉雾剂，尤其是一种胶囊型依来曲普坦鼻吸入粉雾剂及其制备方法和应用。
技术介绍
偏头痛(Migraine)是一种常见的慢性神经血管性疾病，表现为反复发作的头痛、自主神经功能障碍以及其他神经系统症状的不同组合。发作时常伴有众多植物性神经系统症状，如恶心、呕吐、面色苍白、心率加快、呼吸增快、胃肠道功能紊乱等，在头痛发作前常有视物模糊、闪光、偏盲、偏侧面部麻木、言语困难、偏侧肢体麻木或轻偏瘫等先兆表现，历时数分钟或半小时。多起病于儿童和青春期，中青年期达发病高峰，女性多见，男女患者比例约为1:2～3，人群中患病率为5％～10％，常有遗传背景。治疗偏头痛的药物包括非特异性止痛药和特异性药物，特异性药物主要有曲普坦类药物。曲普坦类药物是一类选择性激动5-HT受体的药物。自1990年葛兰素史克公司的舒码普坦第1个被用于治疗偏头痛起，到2003年相继又有依来曲普坦、依来曲普坦、依来罗曲普坦、夫罗曲普坦、那拉曲坦、利扎曲普坦和左米曲坦等6种曲普坦类药物用于临床本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种胶囊型依来曲普坦鼻吸入粉雾剂，由依来曲普坦微粉和载体微粉组成，其特征在于，所述依来曲普坦微粉的原料微粉的颗粒尺寸为d10＝5-30μm、d50＝10-100μm、d90＝30-150μm，所述载体微粉的颗粒尺寸为d90＝20-320μm。/n

【技术特征摘要】
1.一种胶囊型依来曲普坦鼻吸入粉雾剂，由依来曲普坦微粉和载体微粉组成，其特征在于，所述依来曲普坦微粉的原料微粉的颗粒尺寸为d10＝5-30μm、d50＝10-100μm、d90＝30-150μm，所述载体微粉的颗粒尺寸为d90＝20-320μm。


2.根据权利要求1所述的胶囊型依来曲普坦鼻吸入粉雾剂，其特征在于：所述原料微粉的颗粒尺寸为d10＝10-20μm、d50＝20-80μm、d90＝40-100μm，所述载体微粉的颗粒尺寸为d90＝30-200μm。


3.根据权利要求2所述的胶囊型依来曲普坦鼻吸入粉雾剂，其特征在于：所述原料微粉的颗粒尺寸为d10＝15-20μm、d50＝30-50μm、d90＝50-80μm，所述载体微粉的颗粒尺寸为d90＝50-150μm。


4.根据权利要求3所述的胶囊型依来曲普坦鼻吸入粉雾剂，其特征在于：所述载体是乳糖、甘氨酸、甘露醇、山梨糖醇中的一种或几种。


5.根据权利要求4所述的胶囊型依来曲普坦鼻吸入粉雾剂，其特征在于：所述的载体是乳糖。


6.如根据权利要求1-5中任一项所述的胶囊型依来曲普坦鼻吸入粉雾剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
S1、依来曲普坦微粉化：取依来曲普坦原料，于40-80℃...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈永奇，李宝茹，胡芳，
申请(专利权)人：珠海瑞思普利生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44