一种治疗哮喘的吸入粉雾剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种治疗哮喘的吸入粉雾剂，其是由载体微粉、福莫特罗的载药微粉和穿心莲内酯微粉组成，其中福莫特罗的载药微粉递送量为1～20μg，其至少99％(w/w)的微粒粒径小于10μm；穿心莲内酯微粉的递送量为20～1000μg，其至少99％(w/w)的微粒粒径小于10μm；载体微粉选自生理可接受的糖、多元醇、氨基酸中的一种或几种，其至少10％(w/w)的微粒粒子粒径为小于10μm。本发明专利技术的吸入粉雾剂能够有效缓解哮喘症状，具有较好的抗炎效果和支气管扩张作用；而且制备方法操作简单，成本降低，解决了主药和辅料用量悬殊的问题。

【技术实现步骤摘要】
一种治疗哮喘的吸入粉雾剂及其制备方法
本专利技术涉及生物医药
，具体涉及一种治疗哮喘的吸入粉雾剂及其制备方法。
技术介绍
哮喘病是全球常见的慢性病之一，目前，治疗哮喘的药物种类有：1.肾上腺受体激动剂；2.抗过敏药物；3.茶碱类药物；4.糖皮质激素。福莫特罗(Fomoterol)是80年代后期开发成功的一种β2-肾上腺受体激动剂，其作用强且维持时间长，已广泛应用于气喘及其他呼吸道阻塞疾病，目前主要应用其富马酸盐。消旋体福莫特罗结构中存在两个不对称碳原子，所以有四种不同的立体构型，即(R，R)-型、(S，S)-型(对映异构体)、(R，S)型、(S，R)型(非对映异构体)。目前广泛应用于临床的是福莫特罗的(R，R)和(S，S)型等量混合物，而(S，S)-异构体与(R，R)-异构体相比几乎无活性。所以采用活性异构体(R，R)-福莫特罗，可以降低给药的剂量，从而降低毒副作用的发生率。吸入粉雾剂(aerosolofmicropowdersforinspiration)主要指微粉化的药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种治疗哮喘的吸入粉雾剂，其特征在于：由载体微粉、福莫特罗的载药微粉和穿心莲内酯微粉组成，其中福莫特罗的载药微粉递送量为1～20μg，其至少99％(w/w)的微粒粒径小于10μm；穿心莲内酯微粉的递送量为20～1000μg，其至少99％(w/w)的微粒粒径小于10μm；载体微粉选自生理可接受的糖、多元醇、氨基酸中的一种或几种，其至少10％(w/w)的微粒粒子粒径为小于10μm。/n

【技术特征摘要】
1.一种治疗哮喘的吸入粉雾剂，其特征在于：由载体微粉、福莫特罗的载药微粉和穿心莲内酯微粉组成，其中福莫特罗的载药微粉递送量为1～20μg，其至少99％(w/w)的微粒粒径小于10μm；穿心莲内酯微粉的递送量为20～1000μg，其至少99％(w/w)的微粒粒径小于10μm；载体微粉选自生理可接受的糖、多元醇、氨基酸中的一种或几种，其至少10％(w/w)的微粒粒子粒径为小于10μm。


2.权利要求1所述的治疗哮喘的吸入粉雾剂，其特征在于：所述的载体微粉中，生理可接受的糖选自乳糖、蔗糖、葡萄糖、果糖、麦芽糖、海藻糖中的一种或几种；多元醇选自甘露醇、木糖醇、山梨醇中的一种或几种；氨基酸选自亮氨酸、丙氨酸、缬氨酸、异亮氨酸、甘氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、色胺酸、丝氨酸、酪氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、谷氨酸、苏氨酸、天冬氨酸、谷氨酰胺、赖氨酸、精氨酸、组胺酸和天冬酰胺中的一种或几种。


3.权利要求2所述的治疗哮喘的吸入粉雾剂，其特征在于：所述的载体微粉选自乳糖、甘露醇或木糖醇中的一种或几种。


4.权利要求3所述的治疗哮喘的吸入粉雾剂，其特征在于：所述的载体微粉为乳糖。


5.权利要求1所述的治疗哮喘的吸入粉雾剂，其特征在于：所述的福莫特罗载药微粉，其微粉粒径至少70％(w/w)在0.5-7μm范围内。


6.权利要求1所述的治疗哮喘的吸入粉雾剂，其特征在于：所述的福莫特罗载药微粉中，福莫特罗占0.1％-10％(w/w)，水溶性载体占90％-99.9％(w/w)；水溶性载体为生理可接受的糖、多元醇或氨基酸的一种或几种。


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【专利技术属性】
技术研发人员：陈永奇，韩飞，叶永浩，
申请(专利权)人：珠海瑞思普利生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44