甘露糖受体靶向的组合物、药物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种带有靶向功能的纳米制剂的组合物、靶向载体及其制备方法、靶向药物和提高靶向载体的靶向性的方法。所述带有靶向功能的纳米制剂的组合物所述靶向材料、所述基础纳米制剂材料、使所述靶向材料与所述基础纳米制剂材料产生距离的间隔材料组成。所述靶向纳米制剂具较好的甘露糖受体的靶向性，可以高效的与靶细胞上的甘露糖受体结合，且制备方法具有通用性，可以合成多种靶向纳米制剂，并有利于纯化和表征。

Mannose receptor targeting composition, drug, preparation method and Application

The invention belongs to the field of pharmaceutical preparations, in particular to a composition of nano preparations with a targeting function, a targeting carrier and a preparation method thereof, a targeting drug and a method for improving the targeting of the targeting carrier. The composition of the nano preparation with the targeting function, the targeting material, the basic nano preparation material, and the spacer material for generating a distance between the targeting material and the basic nano preparation material. The targeted nano preparation has good targeting property of mannose receptor, can effectively combine with mannose receptor on the target cell, and the preparation method has universality, can synthesize a variety of targeted nano preparations, and is conducive to purification and characterization.

【技术实现步骤摘要】
甘露糖受体靶向的组合物、药物及其制备方法和应用
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种带有靶向功能的纳米制剂的组合物、靶向载体及其制备方法、靶向药物和提高靶向载体的靶向性的方法。
技术介绍
近年来，基于药物受体介导的靶向药物传递系统已被广泛研究，靶向药物传递系统可提高其特异靶向性，克服药物体内分布广、毒副作用严重的问题。其中，凝集素受体是一类分布于细胞膜表面的糖蛋白、糖脂或糖复合物，能特异性识别并结合部分糖基。甘露糖受体是最重要的高效内吞凝集素受体，其功能包括清除内源性分子、促进抗原呈递、调节细胞激活和运输，其也与肿瘤的免疫逃逸和转移密切相关，主要表达于巨噬细胞，树突细胞和肿瘤细胞，可特异性识别甘露糖糖基分子。甘露糖基作为最有潜力的靶向基团，具有无毒、无免疫原性、生物相容性和生物可降解性良好等诸多优点，可广泛用于对药物传递系统的糖基化修饰。脂质体、纳米粒作为最经典的纳米靶向给药载体，其靶向性的作用基础基于不同器官对微粒粒径大小摄取情况不同而选择性的聚集在肺等淋巴组织器官中，从而提高抗肿瘤药物的在各个器官的治疗效果。其制备简单具有控释、本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.用于制备带有靶向功能的纳米制剂的组合物，其特征在于，所述组合物包括靶向材料和基础纳米制剂材料，所述靶向材料为甘露糖和/或甘露糖衍生物。/n

【技术特征摘要】
20180525 CN 20181051136821.用于制备带有靶向功能的纳米制剂的组合物，其特征在于，所述组合物包括靶向材料和基础纳米制剂材料，所述靶向材料为甘露糖和/或甘露糖衍生物。


2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述甘露糖衍生物为甘露糖苷和/或甘露糖胺和/或甘露聚糖。


3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述甘露糖衍生物为甲基-D-甘露糖苷、1-α甲酰甲基-甘露吡喃糖苷、4-氨基苯基-α-D-吡喃甘露糖苷、4-硝基苯基-α-D-吡喃甘露糖苷、4-甲基伞形酮基-α-D-吡喃甘露糖苷、甘露糖-6-磷酸、氨基甲酰基-D-甘露糖。


4.根据权利要求1或2或3所述的组合物，其特征在于，所述靶向材料占所述组合物的重量百分比为0.05-40％。


5.根据权利要求1或2或3所述的组合物，其特征在于，所述靶向材料占所述组合物的重量百分比为1-10％。


6.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物由所述靶向材料、所述基础纳米制剂材料、使所述靶向材料与所述基础纳米制剂材料产生距离的间隔材料组成，所述间隔材料为戊二醛、乙二胺、丙二酸、短链烷基链、PEG、氨基酸、二肽、寡肽、多肽、硬脂酰、棕榈酰中的一种或几种。


7.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述基础纳米制剂材料为制备脂质体、乳剂、纳米凝胶、核壳型纳米粒、HDL纳米粒、固脂纳米粒、聚合物胶束的材料的组合物。


8.根据权利要求6所述的组合物，其特征在于，所述间隔材料为PEGn,其中n＝100-5000。


9.根据权利要求8所述的组合物，其特征在于，所述n为100、200、300、400、500、600、800、900、1000或2000。


10.根据权利要求6所述的组合物，其特征在于，按照重量份计由以下组分组成：甘露糖1份；PEG0.5-56份，胆固醇2-11份。


11.根据权利要求6所述的组合物，其特征在于，按照重量份计由以下组分组成：甘露糖1份；PEG10-25份，胆固醇4-8份。


12.权利要求1所述的组合物制备的运载药物的靶向载体。


13.根据权利要求12所述的靶向载体，其特征在于，所述药物为小分子药物和/或蛋白多肽类药物和/或基因药物。


14.根据权利要求13所述的靶向载体，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：宋相容，魏于全，
申请(专利权)人：成都瑞博克医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51