激活FGF受体的N-酰基八糖、其制备方法、及其治疗用途技术

本发明专利技术涉及具有式(I)的激活FGF受体的N-酰基八糖，其中：R1是任选地由一个或多个芳基或环烷基取代的O-烷基，R2是OSO3-或羟基，R3是烷基、环烷基或烷基-环烷基，R4是式(II)的二糖基团，R6是式(III)的二糖基团，R8是式(IV)的二糖基团，其中R5、R7和R9具有OSO3-或羟基。本发明专利技术还涉及所述八糖的制备方法和其治疗用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】激活FGF受体的N-酰基八糖、其制备方法、及其治疗用途本专利技术涉及为FGF/FGFR系统的激动剂的N-酰基八糖，并且涉及它们的制备方法和治疗用途。血管发生是生成新毛细血管的过程。在血管的堵塞期间，与动脉生成(毛细血管的扩张)结合的血管发生改善堵塞区域的血管重建。已经在体外和体内显示出，几种生长因子，例如成纤维细胞生长因子(FGF)，刺激新生血管形成过程。FGF是23个成员的家族。FGF2 (或碱性FGF (basic FGF))是18kDa蛋白。FGF2在培养中的内皮细胞中诱导它们的增殖和迁移以及蛋白酶的产生。在体内，FGF2促进新生血管形成。FGF2经两类受体与内皮细胞相互作用，这两类受体即具有酪氨酸激酶活性的高亲和性受体(FGFR)和硫酸乙酰肝素蛋白聚糖(HSPG)类型的低亲和性受体。已知的是，具有酪氨酸激酶活性的细胞表面受体以二聚体形式与由两个配体分子和一个硫酸乙酰肝素分子形成的络合物相关联。这种络合物的形成触发一连串的细胞内信号，导致细胞增殖和迁移的活化，所述细胞增殖和迁移是在血管发生中牵涉的两种主要过程。因此，对于针对活化或抑制血管发生过程的治疗，FGF2及其受体是非常恰当本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：PA德里古兹，P杜乔索伊，P方斯，C赫伯特，G拉萨尔，
申请(专利权)人：赛诺菲，
类型：发明
国别省市：