The invention belongs to the technical field of medicine, in particular to a target element with a target function and a preparation method thereof, a method for improving the delivery ability of the target carrier, a method for improving the transfection efficiency of the transfection reagent, and a compound, target oil phase and water phase. The targeting element is composed of a targeting material and a spacing material, and the targeting material is mannose and / or mannose derivative. The target element and the target carrier have good targeting property of mannose receptor, which can effectively combine with the mannose receptor on the target cell; the preparation cost is low, easy to synthesize, and has universality, which can synthesize a variety of targeted nano preparations, and is conducive to purification and characterization; and it can be used to improve the transfection efficiency of the transfection agent and applied to scientific research and commerce.
【技术实现步骤摘要】
靶向元件及其制备方法和运用
本专利技术属于医药
，具体涉及一种具有带有靶向功能的的靶向元件及其制备方法，一种提高所述靶向载体运送药物能力的方法和提高转染试剂转染效率的方法以及一种复合物、靶向油相和水相。
技术介绍
近年来，基于药物受体介导的靶向药物传递系统已被广泛研究，靶向药物传递系统可提高其特异靶向性，克服药物体内分布广、毒副作用严重的问题。其中，凝集素受体是一类分布于细胞膜表面的糖蛋白、糖脂或糖复合物，能特异性识别并结合部分糖基。甘露糖受体是最重要的高效内吞凝集素受体，其功能包括清除内源性分子、促进抗原呈递、调节细胞激活和运输，其也与肿瘤的免疫逃逸和转移密切相关，主要表达于巨噬细胞，树突细胞和肿瘤细胞，可特异性识别甘露糖糖基分子。甘露糖基作为最有潜力的靶向基团，具有无毒、无免疫原性、生物相容性和生物可降解性良好等诸多优点，可广泛用于对药物传递系统的糖基化修饰。脂质体、纳米粒作为最经典的纳米靶向给药载体，其靶向性的作用基础基于不同器官对微粒粒径大小摄取情况不同而选择性的聚集在肺等淋巴组织器官中，从而提高抗肿瘤...
【技术保护点】
1.制备靶向元件的组合物，其特征在于，所述组合物由靶向材料和间隔材料组成，所述靶向材料为甘露糖和/或甘露糖衍生物。/n
【技术特征摘要】
20180525 CN 20181051136821.制备靶向元件的组合物，其特征在于，所述组合物由靶向材料和间隔材料组成，所述靶向材料为甘露糖和/或甘露糖衍生物。
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述甘露糖衍生物为甘露糖苷和/或甘露糖胺和/或甘露聚糖。
3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述甘露糖衍生物为甲基-D-甘露糖苷、1-α甲酰甲基-甘露吡喃糖苷、4-氨基苯基-α-D-吡喃甘露糖苷、4-硝基苯基-α-D-吡喃甘露糖苷、4-甲基伞形酮基-α-D-吡喃甘露糖苷、甘露糖-6-磷酸、氨基甲酰基-D-甘露糖中的任一中或多种。
4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述间隔材料为戊二醛、乙二胺、丙二酸、短链烷基链、PEG、氨基酸、二肽、寡肽、多肽、硬脂酰、棕榈酰中的一种或几种。
5.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述间隔材料与所述靶向材料的摩尔比为1-10:1。
6.根据权利要求5所述的组合物，其特征在于：所述间隔材料与所述靶向材料的摩尔比为5:1。
7.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于,甘露糖与PEG的摩尔比为1:5。
8.根据权利要求7所述的组合物，其特征在于,甘露糖与PEG的摩尔比为1:1。
9.运用权利要求1所述的组合物制备的靶向元件。
10.根据权利要求9所述的靶向元件，其特征在于，所述靶向元件如式Ⅰ所示：其中R1为-C5H8O2、-C2H7N2、-C3H3O4、-O(CH2CH2O)nH、-C2H3O2NR＇或-C2H3ONR＇、-C4H5O3N2R1＇R2＇或-C4H5O2N2R1＇R2＇、-C3n+1H3n+2On+2Nn+1R1＇R2＇或-C3n+1H3n+2On+1Nn+1R1＇R2＇、-C18H35O、C16H31O、-H、-CHO、-C6H4NH2、-C6H4NO2、-CONH2、-CH2C6CCHCO2CH3，所述R1＇和R2＇均为任意天然氨基酸侧链R＇基团，R2为-CH3或-PO3H2、R3为-H，R4为-H，R5是-H或-NHCOCH3，
11.根据权利要求10所述的靶向元件，其特征在于，R1为聚乙二醇，其结构为其中n＝1～5000，其对应的分子量为：40*n。
12.含有权利要求9所述的靶向元件的靶向载体。
13.根据权利要求12所述的靶向载体，其特征在于，由靶向元件和纳米制剂连接而成，所述纳...
【专利技术属性】
技术研发人员：宋相容，魏于全，
申请(专利权)人：成都瑞博克医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51
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