一种酰基硫脲类化合物及其制备方法与抗甲型流感病毒的应用技术

本发明专利技术公开了一种酰基硫脲类化合物及其制备方法与抗甲型流感病毒的应用。以取代的芳香甲酰氯类化合物，硫氰酸胺和取代的芳香杂环胺类化合物为原料，通过一步反应制备了系列I酰基硫脲类化合物。此外，以系列I酰基硫脲类化合物中的V‑17为原料，与不同的酰氯类化合物通过酰胺反应得到系列II酰基硫脲类化合物。所述的酰基硫脲类化合物或其药理或生理上可接受的盐具有抗甲型流感病毒的活性，且对细胞的毒性较低，可以作为新的抗流感病毒药物进行开发，具有广泛的应用前景。

An acyl thiourea compound and its preparation method and application in anti influenza A virus

The invention discloses an acyl thiourea compound, a preparation method thereof and an application for anti influenza A virus. A series of I acyl thioureas were prepared by one step reaction from substituted aromatic formyl chloride, thiocyanamide and substituted aromatic heterocyclic amine. In addition, a series of II acyl thiourea compounds were synthesized by amidation of V \u2011 17 in series I acyl thiourea compounds with different acyl chloride compounds. The acyl thiourea compounds or the pharmaceutically or physiologically acceptable salts thereof have the activity of anti influenza A virus, and the toxicity to cells is relatively low, so they can be developed as new anti influenza drugs and have a wide application prospect.

【技术实现步骤摘要】
一种酰基硫脲类化合物及其制备方法与抗甲型流感病毒的应用
本专利技术属于医药
，涉及一种酰基硫脲类化合物及其制备方法与抗甲型流感病毒的应用。
技术介绍
流行性感冒(简称流感)是由流感病毒引起的一种严重上呼吸道感染疾病，不仅能危害人的生命健康，对猪，马，狗等家禽也能造成严重的威胁。流感病毒是负链RNA病毒，属于正黏病毒科家族。根据其基质蛋白和核蛋白的不同，可分为甲型流感病毒，乙型流感病毒和丙型流感病毒。其中甲型流感病毒(InfluenzaAvirus，IAV)具有更强的抗原变异性，因此对人类健康具有更严重的威胁。根据其两种表面糖蛋白血细胞凝聚素(Hemagglutinin，HA)和神经氨酸苷酶(Neuraminidase，NA)的抗原性差异，又可以分为多种亚型，如H1N1、H2N2和H3N2等。目前，美国FDA批准的抗流感病毒药物仅有6个，2个M2质子通道抑制剂(金刚烷胺和金刚烷乙胺)、3个神经氨酸苷酶抑制剂(扎那米韦、奥司他韦和帕拉米韦)和1个RNA依赖RNA聚合酶抑制剂(索夫鲁扎)。但由于近年来M2质子通道抑制剂以及神经氨本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式(I)所示的酰基硫脲类化合物或其药理或生理上可接受的盐，/n

【技术特征摘要】
1.通式(I)所示的酰基硫脲类化合物或其药理或生理上可接受的盐，



R1为
R2为





2.根据权利要求1所述的酰基硫脲类化合物或其药理或生理上可接受的盐，其特征在于，所述的酰基硫脲类化合物选自如下表1所示的化合物：
表1














3.根据权利要求2所述的酰基硫脲类化合物或其药理或生理上可接受的盐，其特征在于，所述的酰基硫脲类化合物选自以下化合物：4-(叔丁基)-N-((2-氟苯基)硫代氨基甲酰基)苯甲酰胺、4-(叔丁基)-N-((3-氟苯基)硫代氨基甲酰基)苯甲酰胺、4-(叔丁基)-N-((2,4-二甲基苯基)硫代氨基甲酰基)苯甲酰胺、4-(叔丁基)-N-((2-溴-4-甲基苯基)硫代氨基甲酰基)苯甲酰胺、4-(叔丁基)-N-((4-氨基苯基)硫代氨基甲酰基)苯甲酰胺、N-((4-苯甲酰氨基苯基)硫代氨基甲酰基)-4-(叔丁基)苯甲酰胺、N-(4-(3-(4-(叔丁基)苯甲酰基)硫脲基)苯基)-2-甲氧基苯甲酰胺、N-(4-(3-(4-(叔丁基)苯甲酰基)硫脲基)苯基)-3-甲氧基苯甲酰胺、N-(4-(3-(4-(叔丁基)苯甲酰基)硫脲基)苯基)-4-甲氧基苯甲酰胺、N-((4-丙酰氨基苯基)硫代氨基甲酰基)-4-叔丁基苯甲酰胺、4-(叔丁基)-N-((4-新戊基酰胺)硫代氨基甲酰基)苯甲酰胺、4-(叔丁基)-N-((4-(乙基磺酰胺基)苯基)硫代氨基甲酰基)苯甲酰胺、4-(叔丁基)-N-((4-(4-乙基苯甲酰氨基)苯基)硫代氨基甲酰基)苯甲酰胺、4-(叔丁基)-N-((4-(4-氯苯甲酰氨基)苯基)硫代氨基甲酰基)苯甲酰胺、4-(叔丁基)-N-((...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴叔文，周海兵，许智超，
申请(专利权)人：武汉大学，
类型：发明
国别省市：湖北;42