一种双呋喃类化合物合成及其应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及6‑苯甲酰基‑5‑(4‑羟基苯基)‑2,3‑二氢苯并[1,2‑b:5,4‑b']双呋喃类化合物及其应用。6‑苯甲酰基‑5‑(4‑羟基苯基)‑2,3‑二氢苯并[1,2‑b:5,4‑b']双呋喃类化合物包括6‑苯甲酰基‑5‑(4‑羟基苯基)‑2,3‑二氢苯并[1,2‑b:5,4‑b']双呋喃类化合物，其前体药物和药物活性代谢物，及其药学上可接受的盐，其结构通式如下：其中R可以独立地选自氢，卤素，‑CH3，‑OH，‑OCH3。6‑苯甲酰基‑5‑(4‑羟基苯基)‑2,3‑二氢苯并[1,2‑b:5,4‑b']双呋喃类化合物以及前体药物和药物活性代谢物，及其药学上可接受的盐可以与现有药物合并或单独使用作为雌激素受体调节剂，用于治疗或预防与雌激素功能相关的各种疾病，如：乳腺癌，卵巢癌，子宫内膜癌，骨肉瘤或子宫颈癌。

Synthesis and Application of a Difuran Compound

【技术实现步骤摘要】
一种双呋喃类化合物合成及其应用
本专利技术涉及6-苯甲酰基-5-(4-羟基苯基)-2,3-二氢苯并[1,2-b:5,4-b']双呋喃类化合物，其作为雌激素受体调节剂的药物应用，及其制备方法。专利技术背景模拟雌激素样作用的化合物具有广泛的治疗及预防作用，其中包括：缓解绝经期症状，治疗痤疮，治疗痛经和功能障碍性子宫出血，骨质疏松，乳腺癌，卵巢癌，子宫内膜癌，前列腺癌，骨肉瘤，子宫颈癌和预防心血管疾病。研究发现雌激素受体有两种类型：ERα和ERβ。配体与这两个亚型结合后，以不同的组织特异性发挥生理作用。目前在与雌激素受体有关疾病的临床治疗中，使用选择性雌激素受体调节剂是主要治疗方法之一。选择性雌激素受体调节剂是一种类似于雌激素的非雌激素药物，只对某一种ER亚型ERα或ERβ有激动作用而对另一亚型无作用或有拮抗作用的药物。其“选择性”是指选择性雌激素受体调节剂在某些组织如骨、肝、心血管系统ERβ集中区中表现为激动剂，而在另外一些组织如乳腺中表现为拮抗剂，在子宫(ERα较显著区)中可以是激动剂，也可以是拮抗剂(KatzenellenbogenBS,KatzenenllenbogenJA.S本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式Ⅰ的化合物，其前体药物和药物活性代谢物，及其药学上可接受的盐：

【技术特征摘要】
1.一种式Ⅰ的化合物，其前体药物和药物活性代谢物，及其药学上可接受的盐：其中，R可以独立地选自氢，卤素，-CH3，-OH，-OCH3。2.权利要求1所述的式Ⅰ的化合物，其前体药物和药物活性代谢物，及其药学上可接受的盐：其中，R可以独立地选自氢、氟、氯、溴、甲基、羟基、甲氧基。3.权利要求1-2任何一项所述的式I的化合物，其前体药物和药物活性代谢物，及其药学上可接受的盐，选自：6-苯甲酰基-5-(4-羟基苯基)-2,3-二氢苯并[1,2-b:5,4-b']双呋喃；6-(4-氟苯甲酰基)-5-(4-羟基苯基)-2,3-二氢苯并[1,2-b:5,4-b']双呋喃；6-(4-氯苯甲酰基)-5-(4-羟基苯基)-2,3-二氢苯并[1,2-b:5,4-b']双呋喃；6-(2-氯苯甲酰基)-5-(4-羟基苯基)-2,3-二氢苯并[1,2-b:5,4-b']双呋喃；6-(4-溴苯甲酰基)-5-(4-羟基苯基)-2,3-二氢苯并[1,2-b:5,4-b']双呋喃；6-(2-溴苯甲酰基)-5-(4-羟基苯基...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡春，陈光侃，汪林春，
申请(专利权)人：江苏大红鹰恒顺药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32