用于制备抗癌剂AL3818、其结晶形式和其盐的方法技术

本发明专利技术涉及一种新的合成1‑((4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基氧基)‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基氧基)甲基)环丙胺(AL3818)的方法。已经制备Al3818的稳定结晶形式。也已经制备AL3818的盐和其结晶形式。已经进一步测试AL3818和其盐的抗癌和抗眼病活性。新方法已概述在流程I中。

Method for preparing anticancer agent AL3818, its crystalline form and its salt

【技术实现步骤摘要】
用于制备抗癌剂AL3818、其结晶形式和其盐的方法1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺(AL3818)本申请是申请日为2016年05月03日，申请号为：201680025775.1，专利技术名称为“用于制备抗癌剂1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺、其结晶形式和其盐的方法”的中国专利技术专利申请的分案申请。本申请案主张2015年5月4日提交的美国临时申请案62/156,734和2015年8月14日提交的美国临时申请案62/205,272的权益。
本专利技术涉及一种新的合成1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺(AL3818)的方法。已经制备Al3818的稳定结晶形式。也已经制备AL3818的盐和其结晶形式。已经进一步测试AL3818和其盐的抗癌和抗眼病活性。
技术介绍
1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺(AL3818)已经作为血管生成抑制剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种1‑((4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基氧基)‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基氧基)甲基)环丙胺的盐，其选自：双盐酸盐、双盐酸盐水合物、双马来酸盐和丁二酸盐。

【技术特征摘要】
2015.05.04 US 62/156,734;2015.08.14 US 62/205,272;1.一种1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺的盐，其选自：双盐酸盐、双盐酸盐水合物、双马来酸盐和丁二酸盐。2.根据权利要求1所述的1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺的双盐酸盐，其为结晶形式，展现具有图6中所示图案的XRPD，所述图案包含强度％大于10％的21个特征峰或以如下d值和角度表示的所有强度％的27个峰：3.根据权利要求1所述的1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺的双盐酸盐水合物，其为结晶形式，展现具有图9中所示图案的XRPD，所述图案包含强度％大于10％的9个特征峰或以如下d值和角度表示的所有强度％的12个峰：4.根据权利要求1所述的1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺的双马来酸盐，其为结晶形式，展现具有图12中所示图案的XRPD，所述图案包含强度％大于10％的22个特征峰或以如下d值和角度表示的所有强度％的35个峰：5.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：国庆·保罗·陈，昌仁·颜，
申请(专利权)人：杭州爱德程医药科技有限公司，南京爱德程医药科技有限公司，正大天晴药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33