含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其应用制造技术

本发明专利技术属于医药领域，具体涉及含吡啶结构的2,4‑二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐。所述的含吡啶结构的2,4‑二芳氨基嘧啶类衍生物具有通式(I)的结构。本发明专利技术还涉及通式(I)的化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用，并提供含吡啶结构的2,4‑二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

2,4-diaryl aminopyrimidine derivatives containing pyridine structure and their applications

【技术实现步骤摘要】
含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其应用
本专利技术属于医药领域，具体涉及含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐，它们的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物。本专利技术还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗由于c-Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防胃癌、结肠癌、肺腺、慢性髓系白血病和胃肠道间质瘤、伊马替尼耐药的胃肠道间质瘤等癌症药物中的用途。
技术介绍
国家癌症中心2019年最新癌症报告显示：癌症已经变成了威胁中国人群健康的主要公共卫生问题之一，根据最新的国际数据显示，因癌症死亡的人数占总死亡人数的23.91％，且自2000年以来恶性肿瘤造成的发病率和死亡率一直呈上升态势。研究发现，受体酪氨酸激酶(RTKs)在许多细胞内信号转导中扮演重要的角色。RTKs超表达，功能的失调或不适当的激活均可以影响细胞的生存、增殖和功能，导致癌症发生甚至是抵抗癌症治疗。因此，抑制RTKs已成为有吸引力的治疗干预目标。其中，在许多癌症中，癌细胞的生长和转移是由HGF/c-Met信号通路的异常引起的，所以寻求高效的c-Met激酶抑制本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.含吡啶结构的2,4‑二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐，其特征在于，结构式如通式(Ⅰ)所示：

【技术特征摘要】
1.含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐，其特征在于，结构式如通式(Ⅰ)所示：其中：R1选自氢、C1-C10烷基、C3-C7环烷基、或被卤代的C1-C10烷基；X选自1-4个相同或不同的以下取代基：氢、卤素、C1-C10烷基、或C1-C4烷氧基；Ar选自C6-C10芳基或5-10元杂芳基；其中，所述杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子，并且Ar被1-3个相同或不同的R2取代；R2选自氢、羟基、卤素、硝基、酯基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基硫基、被羟基取代或被氨基取代或被卤代的C1-C6烷基、被羟基取代或被氨基取代或被卤代的C1-C6烷氧基、被单或双C1-C6烷基取代的氨基、游离的或成盐的或酯化的或酰胺化的羧基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、氨基甲酰基、C1-C6烷基酰胺氨基、C1-C6烷基酰基和被单或双C1-C6烷基取代的氨基甲酰基。2.根据权利要求1所述的含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐，其特征在于，R1选自C1-C10烷基、或C3-C7环烷基；X选自1-4个相同或不同的1-4个以下取代基：氢或卤素；Ar选自苯基、萘基、或5-10元杂芳基；其中，所述杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子，并且Ar被1-3个相同或不同的R2取代；R2选自氢、羟基、卤素、硝基、酯基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、被卤代的C1-C6烷基、被卤代的C1-C6烷氧基、被单或双C1-C6烷基取代的氨基、C1-C6烷基酰氨基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基酰基、或氨基甲酰基。3.根据权利要求2所述的含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐，其特征在于，R1选自甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘举，陈烨，丁实，雷婷，杨文婷，贺一明，陈阳，史建涛，宫益林，
申请(专利权)人：辽宁大学，
类型：发明
国别省市：辽宁,21