用于制备抗癌剂AL3818、其结晶形式和其盐的方法技术

本发明专利技术涉及一种新的合成1‑((4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基氧基)‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基氧基)甲基)环丙胺(AL3818)的方法。已经制备Al3818的稳定结晶形式。也已经制备AL3818的盐和其结晶形式。已经进一步测试AL3818和其盐的抗癌和抗眼病活性。新方法已概述在流程I中。

Method for preparing anticancer agent AL3818, its crystalline form and its salt

【技术实现步骤摘要】
用于制备抗癌剂AL3818、其结晶形式和其盐的方法本申请是申请日为2016年05月03日，申请号为：201680025775.1，专利技术名称为“用于制备抗癌剂1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺、其结晶形式和其盐的方法”的中国专利技术专利申请的分案申请。本申请案主张2015年5月4日提交的美国临时申请案62/156,734和2015年8月14日提交的美国临时申请案62/205,272的权益。
本专利技术涉及一种新的合成1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺(AL3818)的方法。已经制备Al3818的稳定结晶形式。也已经制备AL3818的盐和其结晶形式。已经进一步测试AL3818和其盐的抗癌和抗眼病活性。
技术介绍
1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺(AL3818)已经作为血管生成抑制剂在WO2008112407中公开结构，但具有极少制备方法。
技术实现思路
缩写和定义为了易于参考，使用以下缩写并且所述本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药物组合物，其包含选自1‑((4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基氧基)‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基氧基)甲基)环丙胺的双盐酸盐、双盐酸盐水合物、双马来酸盐和丁二酸盐、和其稳定结晶盐形式或稳定结晶游离碱形式作为活性成分和药学上可接受的载剂。

【技术特征摘要】
2015.05.04 US 62/156,734;2015.08.14 US 62/205,272;1.一种药物组合物，其包含选自1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺的双盐酸盐、双盐酸盐水合物、双马来酸盐和丁二酸盐、和其稳定结晶盐形式或稳定结晶游离碱形式作为活性成分和药学上可接受的载剂。2.一种治疗赘生性疾病的方法，所述方法包含将1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺的双盐酸盐、双盐酸盐水合物、双马来酸盐和丁二酸盐、和其...

【专利技术属性】
技术研发人员：国庆·保罗·陈，昌仁·颜，
申请(专利权)人：杭州爱德程医药科技有限公司，南京爱德程医药科技有限公司，正大天晴药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33