用于阴道递送的冻干药物组合物制造技术

本文中公开了一种固体冻干阴道剂型，其可具有有效量的至少一种活性成分，晶体结构形成剂，其量为约5wt％至约40wt％，基于所述冻干剂型的总重量，和至少一种聚合物粘膜粘附性基质形成剂。所述剂型可具有约4.0至5.0的pH并可在与阴道粘膜接触后120秒内崩解。还描述了使用所公开的固体剂型将活性成分递送到阴道粘膜的方法。

Freeze-dried pharmaceutical compositions for vaginal delivery

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于阴道递送的冻干药物组合物相关申请引用本申请要求2016年10月13日提交的美国临时申请号62/407,709的优先权，所述临时申请的全部内容通过引用结合于本文中。专利
本申请涉及适合于阴道递送的药物剂型和用于阴道递送各种活性成分的方法。更具体地，本专利技术涉及用于阴道递送的冻干药物剂型及制备和使用所述冻干药物剂型的方法。专利技术背景已针对用于感染或疾病的预防、治疗和缓解的治疗剂的阴道递送开发药物制剂。具体地，这类用于阴道递送的制剂适合于：-治疗剂的局部(Local/topical)递送，-药物特别是容易受首过代谢影响的那些的全身递送，-大分子如蛋白质和肽的全身递送，和-疫苗的粘膜递送。阴道递送是相对非侵入性的且回避了首过肝清除以提高容易受首过代谢影响的分子的生物利用度并还能降低胃肠道副作用的发生率和严重性。而且阴道具有大的富于血管化的渗透区域，这使得其成为许多活性药物成分吸收的更可取且有效的位置。蛋白质和肽的阴道递送具有这样的优势：其避免了降解这些分子导致生物利用度差的胃肠道苛刻环境。类似地，本专利技术的具有粘膜粘附性质和快速分散性质两者的新型冻干给药制剂理想地适合于用于治疗本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种固体冻干阴道剂型，其包含：a)有效量的至少一种活性成分；b)晶体结构形成剂，其量为约5wt％至约40wt％，基于所述冻干剂型的总重量；和c)至少一种聚合物粘膜粘附性基质形成剂；其中所述剂型具有约4.0至5.0的pH并在与阴道粘膜接触后120秒内崩解。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.10.13 US 62/4077091.一种固体冻干阴道剂型，其包含：a)有效量的至少一种活性成分；b)晶体结构形成剂，其量为约5wt％至约40wt％，基于所述冻干剂型的总重量；和c)至少一种聚合物粘膜粘附性基质形成剂；其中所述剂型具有约4.0至5.0的pH并在与阴道粘膜接触后120秒内崩解。2.权利要求1的固体冻干阴道剂型，其中所述剂型与阴道粘膜接触90秒内崩解。3.前述权利要求中任一项的固体冻干阴道剂型，其中所述粘膜粘附性基质形成剂包括至少一种鱼明胶。4.前述权利要求中任一项的固体冻干阴道剂型，其中所述粘膜粘附性基质形成剂包括至少一种牛明胶。5.前述权利要求中任一项的固体冻干阴道剂型，其中所述粘膜粘附性基质形成剂占1wt％至60wt％，基于所述冻干剂型的总重量。6.前述权利要求中任一项的固体冻干阴道剂型，其中所述晶体结构形成剂包括糖或糖醇。7.前述权利要求中任一项的固体冻干阴道剂型，其中所述晶体结构形成剂包括选自如下的结构形成剂：甘露醇、木糖醇、蔗糖、葡萄糖、乳糖、果糖、右旋糖、半乳糖、海藻糖、环糊精及其任何组合。8.前述权利要求中任一项的固体冻干阴道剂型，其中所述剂型还包括至少一种选自如下的润滑剂：胶态二氧化硅、西甲硅油和聚氧化丙烯-聚氧化乙烯共聚物。9.前述权利要求中任一项的固体冻干阴道剂型，其中所述剂型包括选自如下的粘膜粘附性基质形成剂：壳聚糖、甲基纤维素和羟乙基纤维素和羟丙基甲基纤维素聚合物。10.权利要求1-8中任一项的固体冻干阴道剂型，其中所述剂型包括选自如下的粘膜粘附性基质形成剂：胶化或非胶化明胶、水解或非水解明胶、聚维酮、淀粉、改性淀粉、糊精、大豆、小麦和车前子蛋白质、壳聚糖、葡聚糖、多糖、多肽/蛋白质或多糖复合物如明胶-阿拉伯胶复合物、甲基纤维素、羧甲基纤维素、硫醇化羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素和甲基羟乙基纤维素、琼脂糖、透明质酸、角叉菜胶、果胶、海藻酸盐、聚丙烯酸、交联聚(丙烯酸)、聚卡波非、聚丙...

【专利技术属性】
技术研发人员：E马斯托，L加雷特，N巴拉特，YT黄，RT麦克劳林，SG班伯里，
申请(专利权)人：康特伦英国斯温顿捷迪斯有限公司，
类型：发明
国别省市：英国,GB