包含经包衣API的药物组合物制造技术

提供了包含经包衣API的药物组合物和制备药物组合物的方法。可通过筛分方法去除未结合到经包衣API的过量包衣材料。还可优化包衣和定量投料比率，以使过量未结合的包衣材料的量最小化。此外，可配制组合物，以保持经包衣API的功能性包衣，并在混合成混悬液时使API曝气最小化。最小化。最小化。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含经包衣API的药物组合物
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求2020年7月31日提交的美国临时申请号63/059,684的优先权，其全部内容通过引用结合到本文中。


[0003]本专利技术涉及将API包衣和将经包衣API掺入冻干的经口崩解剂型的方法。具体地讲，本专利技术涉及包括水不溶性材料和二氧化硅的将API包衣的方法。

技术介绍

[0004]药物组合物通常既包括活性药物成分，也包括一种或多种非活性成分。活性药物成分(API)可以为生物活性的，并设计成直接影响患者的症状、疾病、障碍和/或失调。活性药物成分的一个实例为布洛芬。另一方面，药物组合物的非活性成分为药物惰性的，并可用于各种目的，包括但不限于改善长期稳定性、填充或稀释固体制剂、促进药物吸收、调节液体制剂的粘度、提高溶解度和/或帮助制造药物组合物。
[0005]此外，可用一些非活性成分掩盖API的味道，如布洛芬。已知如果允许在口腔中溶解，很多API表现出令人不快的感官性质，例如苦味、烧灼感和麻木。例如，一些经口施用的药物组合物被设计成在口中分散本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种药物组合物，所述药物组合物包含：85
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95％重量/重量包含至少一种包衣的API，其中所述至少一种包衣包含水不溶性材料和二氧化硅；3
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7％重量/重量基质形成剂；和2
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6％重量/重量结构形成剂。2.权利要求1的药物组合物，其中所述水不溶性材料占据包含至少一种包衣的API的10
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30％重量/重量。3.权利要求1至2中任一项的药物组合物，其中所述二氧化硅占据包含至少一种包衣的API的0.5至2％重量/重量。4.权利要求1至3中任一项的药物组合物，其中所述水不溶性材料包括蜡。5.权利要求4的药物组合物，其中所述蜡包括巴西棕榈蜡。6.权利要求1至5中任一项的药物组合物，其中所述二氧化硅包括疏水二氧化硅。7.权利要求1至6中任一项的药物组合物，其中所述基质形成剂包括明胶。8.权利要求1至7中任一项的药物组合物，其中所述结构形成剂包括甘露糖醇。9.权利要求1至8中任一项的药物组合物，所述药物组合物进一步包含粘度调节剂。10.权利要求9的药物组合物，其中所述药物组合物包含0.1至1％重量/重量粘度调节剂。11.权利要求9的药物组合物，其中所述粘度调节剂包括黄原胶。12.权利要求1至11中任一项的药物组合物，所述药物组合物进一步包含甜味剂。13.权利要求12的药物组合物，其中所述药物组合物包含0.1至2％重量/重量甜味剂。14.权利要求12的药物组合物，其中所述甜味剂为三氯蔗糖。15.权利要求1至14中任一项的药物组合物，所述药物组合物进一步包含矫味剂和/或防曝气剂。16.权利要求15的药物组合物，其中所述药物组合物包含0.5至3％重量/重量矫味剂和/或防曝气剂。17.权利要求15的药物组合物，其中所述矫味剂和/或防曝气剂包括萜烯和/或萜品醇。18.权利要求1至17中任一项的药物组合物，其中所述药物组合物具有在15分钟后小于或等于70％的中体积60分钟溶出度测试结果。19.一种制备经包衣API的方法，所述方法包括：筛分原料API；在容器中混合经筛分原料API和水不溶性材料；对容器施加机械能，并将容器加热到大于或等于50℃的温度；并且向容器加入二氧化硅，同时继续施加机械能，并保持容器温度，以形成包含至少一种包衣的经包衣API，所述至少一种包衣包含水不溶性材料和二氧化硅。20.权利要求19的方法，其中所述筛分原料API包括筛分原料API到75
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250微米的平均粒度。21.权利要求19至20中任一项的方法，所述方法进一步包括筛分经包衣API。22.权利要求21的方法，其中所述筛分经包衣API包括筛分经包衣API到75
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250微米的平均粒度。
23.权利要求19至22中任一项的方法，其中所述水不溶性材料包括蜡。24.权利要求23的方法，其中所述蜡包括巴西棕榈蜡。25.权利要求19至24中任一项的方法，其中所述二氧化硅包括疏水二氧化硅。26.权利要求19至25中任一项的方法，其中所述至少一种包衣与包含至少一种包衣的API的API的比率为15
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【专利技术属性】
技术研发人员：R，
申请(专利权)人：康特伦英国斯温顿捷迪斯有限公司，
类型：发明
国别省市：