糖胺聚糖的羧基化衍生物以及作为药物的用途制造技术

1.一种糖胺聚糖的羧基化衍生物，其特征在于，所述衍生物包含以下结构：

Carboxylation Derivatives of Glycosaminoglycans and Their Applications as Drugs

【技术实现步骤摘要】
糖胺聚糖的羧基化衍生物以及作为药物的用途本申请是2014年10月22日提交的、专利技术名称为“糖胺聚糖的羧基化衍生物以及作为药物的用途”的中国专利申请201480063192.9的分案申请。
本专利技术涉及糖胺聚糖衍生物，其具有类肝素酶抑制活性和抗肿瘤活性，其在至少部分糖胺聚糖残基的2和3位上具有羧基(carboxylategroup)，并且涉及制备其的方法。本专利技术的糖胺聚糖衍生物由天然或合成的糖胺聚糖(其任选地被化学或酶促修饰)开始生成。具体而言，所述糖胺聚糖衍生物可通过两个步骤的糖胺聚糖的氧化来获得。通过第一次氧化(a)(优选通过高碘酸盐)，所述糖胺聚糖残基的相邻的二醇和任选的相邻的OH/NH2被转化为醛，并且通过第二次氧化(b)，所述二醛被转化为羧基。根据本专利技术，糖胺聚糖的优选10％-100％，更优选25％-100％的2-O-非硫酸化残基以及任选的2N-，3-O-非硫酸化残基在第一个氧化步骤(a)中在将相邻的二醇和任选的相邻的OH/NH2有效转化为醛的条件下氧化。第一次氧化优选导致可氧化残基的环的C2-C3键的断裂。优选地，所述糖胺聚糖为天然或合成的糖胺聚糖，其任选本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种糖胺聚糖的羧基化衍生物，其特征在于，所述衍生物包含以下结构：

【技术特征摘要】
2013.11.06 IT LO2013A0000061.一种糖胺聚糖的羧基化衍生物，其特征在于，所述衍生物包含以下结构：其中，R1为SO3-或乙酰基；R2为SO3-或H。2.根据权利要求1所述的羧基化衍生物，其特征在于，其进一步包含以下结构：其中，R2为SO3-或H；R3为SO3-。3.根据权利要求1所述的羧基化衍生物，其特征在于，所述糖胺聚糖选自肝素、低分子量肝素和硫酸类肝素。4.根据权利要求3所述的羧基化衍生物，其特征在于，所述肝素为2-O-脱硫酸化肝素、2-N-脱硫酸化肝素或2-O-，2-N-脱硫酸化肝素；所述低分子量肝素为2-O-脱硫酸化低分子量肝素、2-N-脱硫酸化低分子量肝素或2-O-，2-N-脱硫酸化低分子量肝素。5.根据权利要求1-3中任一项所述的羧基化衍生物，其特征在于，所述糖胺聚糖的硫酸化程度(SO3-/COO-摩尔比率)为0.8-2.8或0.9-2.5。6.根据权利要求1-3中任一项所述的羧基化衍生...

【专利技术属性】
技术研发人员：G·托瑞，A·纳吉，
申请(专利权)人：诺瓦健康生物系统有限公司，
类型：发明
国别省市：美国,US