一种四氢嘧啶类衍生物的合成方法技术

发明专利技术提供一种新型四氢嘧啶类衍生物的合成方法，以二氧化碳、烯胺和芳胺类化合物为原料，先通入二氧化碳气体，再加入苯胺类化合物、还原剂、有机溶剂和第一步催化剂，在相应的反应温度下反应一段时间，再加入烯胺和第二步催化剂，催化合成得到四氢嘧啶类衍生物，本发明专利技术制备方法具有对环境友好、原料简单易得、底物普适性好、后处理简便、收率优秀等优点。

A Synthesis Method of Tetrahydropyrimidine Derivatives

【技术实现步骤摘要】
一种四氢嘧啶类衍生物的合成方法
本专利技术属于有机化合物合成领域，具体涉及一种四氢嘧啶类衍生物及其合成方法。
技术介绍
四氢嘧啶类化合物是一类具有重要生物活性的有机杂环化合物，它们也被作为重要的中间体应用于合成及药物化学领域。因其独特的生理药理活性，如毒蕈碱受体激动剂活性、抗炎活性和抗病毒活性等，引起了人们的广泛关注。目前，关于该类结构的高效构建方法较少，主要以丁炔二酸二乙酯或甲酯、胺类化合物和醛类化合物为原料，实现了四氢嘧啶的构建。例如：文献[1]B.Wei,W.Li,Z.Zhao,A.Qin,R.Hu,B.Z.Tang,J.Am.Chem.Soc.2017,139,5075；[2]Q.Zhu,L.Huang,Z.Chen,S.Zheng,L.Lv,Z.Zhu,D.Cao,H.Jiang,S.Liu,Chem.Eur.J.2013,19,1268；[3]Y.Lai,J.Huang,S.Wu,Q.Zhu,Y.Liu,DyesPigm.2019,166,8；[4]S.N.Darandale,D.N.Pansare,N.A.Mulla,D.B.Shinde,Bioorg.Med.Chem本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种四氢嘧啶类衍生物的合成方法，其特征在于，所述四氢嘧啶类衍生物具有式(I)所示结构：

【技术特征摘要】
1.一种四氢嘧啶类衍生物的合成方法，其特征在于，所述四氢嘧啶类衍生物具有式(I)所示结构：式(I)中，R1为酮羰基、酯羰基取代基；R2为芳基取代基；R3为烷基、芳基取代基；R4为烷基、芳基取代基；其合成路线为：。2.根据权利要求1所述的一种四氢嘧啶类衍生物的合成方法，其特征在于：所述的合成步骤如下：以二氧化碳、烯胺和芳胺类化合物为原料，先通入二氧化碳气体，再加入苯胺类化合物、还原剂、有机溶剂和第一步催化剂，在相应的反应温度下反应一段时间，再加入烯胺和第二步催化剂，催化合成得到式(I)四氢嘧啶类衍生物，其反应如式(II)所示：式(II)中，R1为芳酮羰基、酯羰基取代基；R2为芳基取代基；R3为烷基、芳基取代基；R4为烷基、芳基取代基。3.根据权利要求1所述的一种四氢嘧啶类衍生物的合成方法，其特征在于：所述烯胺类原料为胺烯酮或胺烯酯类化合物；所述芳胺类原料为富电子芳胺或缺电子芳胺；所述二氧化碳底物为二氧化碳气体。4.根据权利要求1所述的一种四氢嘧啶类衍生物的合成方法，其特征在于：反应为不经中间体分离的一锅法反应，分步加料。5.根据权利要求1所述的一种四氢嘧啶类衍生物的合成方法，其特征在于：所述催化剂选自第一步催化剂：1,5,7-三叠氮双环(4.4.0)癸-5-烯(TBD)与第...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵育磊，刘旭，郑丽君，郭旭强，杜钰兰，师欣蕊，万竹婷，陈婷婷，丁鑫，周政，
申请(专利权)人：曲阜师范大学，
类型：发明
国别省市：山东,37