4-苯甲酰哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一类4‑苯甲酰哌嗪‑3‑硝基‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示，其合成方法主要包括以下步骤：1)取1‑苯甲酰哌嗪和3‑硝基‑4‑溴‑1,8‑萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，得到中间产物；2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应，即得目标化合物。本发明专利技术所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高；

4-benzoyl piperazine-3-nitro-1,8-naphthalimide derivatives and their preparation methods and Applications

【技术实现步骤摘要】
4-苯甲酰哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及一种4-苯甲酰哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用，属于医药

技术介绍
由于癌症对人类健康具有严重的危害性，故研发高效的抗肿瘤药物是医务工作者的重要任务。已有的研究表明，1,8-萘酰亚胺衍生物具有重要的抗肿瘤活性，其衍生物氨萘菲特(amonafide)和米托萘胺(mitonafide)已进入II期临床试验阶段。因此，我们期望基于氨萘菲特和米托萘胺的结构能得到更高效的新型萘酰亚胺类化合物。目前尚未见有在4位上引入功能性基团苯甲酰哌嗪制备4-苯甲酰哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物的公开报道。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供一类结构新颖且具有较好的生物活性的4-苯甲酰哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物及其制备方法和应用。本专利技术所述的4-苯甲酰哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物具有如下述式(I)所示结构：其中，R为N,N-二甲基乙基、羟乙基、4,5-二羟基苯乙基或对氯苄基。本专利技术所述4-苯甲酰哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物按下述路线进行制备本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.下述式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐：

【技术特征摘要】
1.下述式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐：其中，R为N,N-二甲基乙基、羟乙基、4,5-二羟基苯乙基或对氯苄基。2.权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于：主要包括以下步骤：1)取1-苯甲酰哌嗪和3-硝基-4-溴-1,8-萘酐置于有机溶剂中，于加热条件下进行反应，反应物冷却，收集沉淀，得到中间产物；所述中间产物的结构如下式所示：2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中，于加热条件下进行反应，反应物冷却，收集沉淀，即得到目标化合物；R-NH2(II)；其中，R为N,N-二甲基乙基、羟乙基、4,5-二羟基苯乙基或对氯苄基。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为醇类溶剂和/或非质子性溶剂。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：韦健华，张业，梁贵宾，黄日镇，马献力，
申请(专利权)人：桂林医学院，
类型：发明
国别省市：广西,45