一种化合物作为ASPH的酶活抑制剂的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种化合物作为天冬氨酰β‑羟化酶(aspartateβ‑hydroxylase,ASPH)的酶活抑制剂的应用，该化合物为具有式(1)所示结构的化合物。该化合物可用于制备治疗ASPH过表达相关疾病的药物。所述的疾病为癌症及肝纤维化和肝硬化。所述的癌症包含：肝癌、肝内胆管癌、恶性胶质瘤、小细胞肺癌、结肠癌、胰腺癌。

Application of a Compound as an Enzymatic Inhibitor of ASPH

【技术实现步骤摘要】
一种化合物作为ASPH的酶活抑制剂的应用
本专利技术涉及医药领域，具体涉及一种化合物作为ASPH的酶活抑制剂的应用。
技术介绍
ASPH全称为天冬氨酰β-羟化酶(aspartateβ-hydroxylase,ASPH)，是α-酮戊二酸依赖型双加氧酶家族成员，属Ⅱ型跨膜蛋白，其主要的酶活性功能区域位于C端，ASPH分子的C端片段具有羟化酶活性，能够特异性作用于某些蛋白质中，例如凝血因子和Notch信号通路上的受体与配体等的表皮生长因子(EpidermalGrowthFactor,EGF)样结构域，催化其内天冬氨酸或天冬酰胺基团上β碳原子的羟化反应，并发挥各项生物学功能，如作用于Notch信号通路调控细胞生长、黏附与迁移。有研究表明ASPH的过表达与肿瘤细胞形成和肿瘤细胞的增生、侵入及转移有着密切的相关性，被认为是一种潜在的广谱性肿瘤标记物。图1为ASPH对表皮生长因子样结构域的催化反应过程。ASPH在α-酮戊二酸及Fe2+存在的条件下，可将EGF样结构域内的天冬氨酸或天冬酰胺残基上的β碳原子羟基化(Acell-surfaceβ-hydroxylaseisabiomarkerandthe本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物作为ASPH的酶活抑制剂的应用，其特征在于，所述化合物为具有式(1)所示结构的化合物，

【技术特征摘要】
2019.02.26 CN 20191014141871.一种化合物作为ASPH的酶活抑制剂的应用，其特征在于，所述化合物为具有式(1)所示结构的化合物，其中，X代表O或N；R1代表H或C1-C4的烷基；R2代表H、C1-C5的酯基、C5-C10的五元芳杂环或C5-C10的六元芳杂环；R3代表H、C1-C4的烷基、C1-C4的酯基或C1-C4的酰胺；R4代表H、C1-C4的烷基、C1-C4的酯基或C1-C4的酰胺；R5代表H、C1-C4的烷基、C1-C4的酯基或C1-C4的酰胺；R6代表H、羟基或氨基；R7代表H、羟基或氨基。2.根据权利要求1所述的化合物作为ASPH的酶活抑制剂的应用，其特征在于，所述化合物为式(2)所示的化合物，3.根据权利要求2所述的化合物作为ASPH的酶活...

【专利技术属性】
技术研发人员：沈锋，王海波，
申请(专利权)人：沈锋，王海波，
类型：发明
国别省市：上海,31