穿心莲内酯的应用及穿心莲内酯肛门栓的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种穿心莲内酯在制备治疗急性肾损伤药物方面的应用，以及用于治疗急性肾损伤的穿心莲内酯肛门栓的制备方法，将220～240份半合成脂肪酸甘油酯加热至熔融状，加入5～15份穿心莲内酯粉末，搅拌均匀后冷却至室温，注入肛门栓模具，待栓剂凝固后脱模。本发明专利技术制备的穿心莲内酯肛门栓的有效成分更容易被吸收，且释放快，药效时间长久。

Application of Andrographolide and Preparation of Andrographolide Anal Suppository

【技术实现步骤摘要】
穿心莲内酯的应用及穿心莲内酯肛门栓的制备方法
本专利技术涉及药物用途领域。更具体地说，本专利技术涉及一种穿心莲内酯的应用及穿心莲内酯肛门栓的制备方法。
技术介绍
急性肾损伤(acutekidneyinjury,AKI)是一种临床常见的危重症候，其发病率正呈逐年上升趋势，是导致患者死亡的重要原因之一。穿心莲内酯(andrographolide,AD)是穿心莲[Andrographispaniculata(Burm.f.)Nees]的主要二萜内酯类有效成分。穿心莲是爵床科植物，又名金香草、苦胆草、印度草、苦草等，作为极具应用价值的药用植物，具有清热解毒、止痛消肿、凉血消炎的作用。现代药理学研究表明，穿心莲内酯具有抗病毒、抗肿瘤、免疫调节、治疗糖尿病、治疗高血压、治疗炎症性疾病等作用。由于穿心莲内酯脂溶性成分，水中溶解性差，以至于其生物利用度低，治疗各种疾病效果不佳。
技术实现思路
本专利技术的一个目的是提供一种穿心莲内酯的应用，具体来说是穿心莲内酯在制备治疗急性肾损伤药物方面的应用，该药物中有效成分更容易被吸收，且释放快，药效时间长久。优选的是，治疗急性肾损伤药物的剂型为栓剂。本专利技术还提供一种用于治疗急性肾损伤的穿心莲内酯肛门栓，包括穿心莲内酯粉末和辅料，这里所述辅料包括制备栓剂常用的医学辅料，如半合成脂肪酸甘油酯、可可豆脂、聚氧乙烯硬脂酸酯、氢化植物油、甘油明胶、聚乙二醇类或其他适宜物质。优选的是，穿心莲内酯肛门栓包括以下重量份原料：5～15份穿心莲内酯粉末、40～80份人参、70～120份白芍、30～50份地黄、130～150份绿茶、10～40份荆芥、1～6份冰片、20～50份昆布、220～240份半合成脂肪酸甘油酯。本专利技术还提供一种穿心莲内酯肛门栓的制备方法，将220～240重量份半合成脂肪酸甘油酯加热至熔融状，加入5～15重量份穿心莲内酯粉末，搅拌均匀后冷却至室温，注入肛门栓模具，待栓剂凝固后脱模。优选的是，半合成脂肪酸甘油酯的份数为230份，穿心莲内酯粉末的份数为10份。优选的是，半合成脂肪酸甘油酯采用水浴加热，水浴温度为80℃。优选的是，穿心莲内酯粉末使用前先过100目筛。本专利技术还提供另一种穿心莲内酯肛门栓的制备方法，包括以下步骤：步骤一、将上述重量份的人参、白芍、地黄分别切片干燥后制成粉末并混合，再按料液比为1:30～40g/ml加入体积分数为35～45％的乙醇溶液，水浴加热回流提取40～50min，水浴温度为45～55℃，再将乙醇溶液过滤得第一粗提液和滤渣，将滤渣加入到由CO2和乙醇组成的膨胀溶剂中，加压1.0～1.5MPa形成膨胀体系，在室温下超声提取30～40min，超声频率为30～35kHz，提取完后卸压，过滤，得第二粗提液，将第一粗提液和第二粗提液合并，再减压旋蒸排出乙醇，接着加入人参、白芍、地黄总重量1％的纤维素酶和人参、白芍、地黄总重量0.5％的果胶酶，搅拌均匀后调节pH值为5～7，在45～55℃下进行保温酶解40～50min，最后升温至85～95℃，保持8～12min，进行高温灭酶，得第一精提液；步骤二、将上述重量份的绿茶、荆芥、昆布置于粉碎研磨成浆液，再加入浆液重量3～5倍的黄酒搅拌均匀，以微波功率450～550W进行提取1～1.5h，再以5000～7000r/min的转速离心10～15min，分离得上清液和不溶物，将不溶物置于去离子水中煎煮两次，第一次加入8000～10000重量份去离子水，煎煮温度为70～80℃，煎煮40～50min，得第三粗提液，第二次加入6000～7000重量份去离子水，煎煮温度为50～60℃，煎煮20～30min，得第四粗提液，将上清液、第三粗提液和第四粗提液合并后用阳离子交换树脂交换吸附，再用阴离子交换树脂交换吸附，得第二精提液；步骤三、将第一精提液和第二精提液合并，再通过低温真空喷雾干燥制得复合粉，低温真空喷雾干燥的进料速度为700ml/h，真空度为0～10Pa，温度为60℃，将冰片研成粉末备用；步骤四、将上述重量份半合成脂肪酸甘油酯加热至熔融状，加入上述重量份穿心莲内酯粉末、步骤三制得的复合粉和冰片粉，搅拌均匀后冷却至室温，注入肛门栓模具，待栓剂凝固后脱模。本专利技术至少包括以下有益效果：1、本专利技术从改变穿心莲内酯的给药途径出发，研究出最佳的肛门栓剂，既提高了病人的用药的顺应性，又增加了穿心莲内酯的生物利用度，从而达到了更好的治疗疾病的效果。2、通过向穿心莲内酯肛门栓中添加人参、白芍、地黄、绿茶、荆芥、冰片、昆布，根据中药成分的君臣佐使关系，使得药物之间产生较好的协同增效效应，进一步提高了穿心莲内酯肛门栓的药效。3、现有技术中已有用人参皂苷治疗由于顺铂大量服用造成的急性肾损伤，但是该药物在使用过程中会出现肾脏淋巴细胞数量减少的情况，这容易导致病菌感染诱发产生其他并发症，而本专利技术提供的穿心莲内酯肛门栓通过添加人参与其他中药的配伍，减轻了淋巴细胞数量减少的症状。本专利技术的其它优点、目标和特征将部分通过下面的说明体现，部分还将通过对本专利技术的研究和实践而为本领域的技术人员所理解。附图说明图1为本专利技术中大鼠进行LPS造模及用以不同药物后肾脏组织形态学的图片；图2为本专利技术中大鼠分别进行片剂和肛门栓剂给药后血药浓度随时间变化的曲线图。具体实施方式下面结合附图和实施例对本专利技术做进一步的详细说明，以令本领域技术人员参照说明书文字能够据以实施。需要说明的是，下述实施方案中所述实验方法，如无特殊说明，均为常规方法，所述试剂和材料，如无特殊说明，均可从商业途径获得。<仪器材料>健康SPF级SD大鼠，体重200～220g，购自苏州大学，许可证号(2018112903)。脂多糖(Lipopolysaccharide，LPS)购自美国Sigma公司；氧化应激试剂盒购自欣博盛公司，地塞米松磷酸钠注射液(DEX)(陈新药业股份有限公司，国药准字H37021969)，多聚甲醛(国药分析纯)；0.9％氯化钠注射液(山东齐都药业有限公司)；电子天平FA2104S(上海精工产；数字式移液器枪(OlympusCX31显微镜)；高速离心机(湖南湘仪实验室仪器开发有限公司)；-20度冰箱(Sanyo产品)；LEICARM2135切片机(德国LEICA公司)；BMJ-Ⅲ型包埋机(常州市中威电子仪器有限公司)；PAY-Ⅲ型病理组织漂烘仪(常州市中威电子仪器有限公司)；BMJ-Ⅲ型病理组织包埋冷冻台(常州市中威电子仪器有限公司)；<实施例1>一种用于治疗急性肾损伤的穿心莲内酯肛门栓，包括：34#半合成脂肪酸甘油酯1.15g，穿心莲内酯粉末50mg。上述穿心莲内酯肛门栓的制备方法：按处方量取基质，80℃水浴加热熔融后，加入处方量穿心莲内酯粉(100目筛)，超声搅拌混合均匀，冷却至室温，注入相应肛门栓模具，待栓剂凝固，刮去溢出部分，脱模，即得。<实施例2>一种用于治疗急性肾损伤的穿心莲内酯肛门栓，包括：34#半合成脂肪酸甘油酯1.10g，穿心莲内酯粉末25mg。上述穿心莲内酯肛门栓的制备方法与实施例1相同。<实施例3>一种用于治疗急性肾损伤的穿心莲内酯肛门栓，包括：34#半合成脂肪酸甘油酯1.20g，穿心莲内酯粉末75mg。上述穿心莲内酯肛门栓的制备方法与实施本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.穿心莲内酯的应用，其特征在于，穿心莲内酯在制备治疗急性肾损伤药物的应用。

【技术特征摘要】
1.穿心莲内酯的应用，其特征在于，穿心莲内酯在制备治疗急性肾损伤药物的应用。2.如权利要求1所述的穿心莲内酯的应用，其特征在于，治疗急性肾损伤药物的剂型为栓剂。3.用于治疗急性肾损伤的穿心莲内酯肛门栓，其特征在于，包括穿心莲内酯粉末和辅料。4.如权利要求3所述的穿心莲内酯肛门栓，其特征在于，包括以下重量份原料：5～15份穿心莲内酯粉末、40～80份人参、70～120份白芍、30～50份地黄、130～150份绿茶、10～40份荆芥、1～6份冰片、20～50份昆布、220～240份半合成脂肪酸甘油酯。5.如权利要求3所述的穿心莲内酯肛门栓的制备方法，其特征在于，将220～240重量份半合成脂肪酸甘油酯加热至熔融状，加入5～15重量份穿心莲内酯粉末，搅拌均匀后冷却至室温，注入肛门栓模具，待栓剂凝固后脱模。6.如权利要求5所述的穿心莲内酯肛门栓的制备方法，其特征在于，半合成脂肪酸甘油酯的份数为230份，穿心莲内酯粉末的份数为10份。7.如权利要求5所述的穿心莲内酯肛门栓的制备方法，其特征在于，半合成脂肪酸甘油酯采用水浴加热，水浴温度为80℃。8.如权利要求5所述的穿心莲内酯肛门栓的制备方法，其特征在于，穿心莲内酯粉末使用前先过100目筛。9.如权利要求4所述的穿心莲内酯肛门栓的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤一、将上述重量份的人参、白芍、地黄分别切片干燥后制成粉末并混合，再按料液比为1:30～40g/ml加入体积分数为35～45％的乙醇溶液，水浴加热回流提取40～50min，水浴温度为45～55℃，再将乙醇溶液过滤得第一粗提液和滤渣，将滤渣加...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘琦，
申请(专利权)人：刘琦，
类型：发明
国别省市：北京,11