一种苯并咪唑查尔酮类衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于药物合成技术领域，尤其涉及一种苯并咪唑查尔酮类衍生物及其制备方法和应用。本发明专利技术提供了一种苯并咪唑查尔酮类衍生物，所述苯并咪唑查尔酮类衍生物的结构式如式(I)所示；其中，R1为氟或甲基，R2选自硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、二甲氧基、三甲氧基、乙基或异丙基。研究发现，本发明专利技术苯并咪唑查尔酮类衍生物能够靶向DNA拓扑异构酶Ⅱ，能有效的抑制人DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ)的活性，可用于制备以拓扑异构酶II为靶点的抗肿瘤药物。同时，本发明专利技术苯并咪唑查尔酮类衍生物对多株肿瘤细胞的增殖有较强的抑制作用，本发明专利技术苯并咪唑查尔酮类衍生物可用于制备抗癌的药物。

A benzimidazole chalcone derivative and its preparation method and Application

【技术实现步骤摘要】
一种苯并咪唑查尔酮类衍生物及其制备方法和应用
本专利技术属于药物合成
，尤其涉及一种苯并咪唑查尔酮类衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
癌症严重危害人类的健康，已成为继心血管疾病后引起人类死亡的第二类疾病。因此研发高效的抗肿瘤药物成为迫切的需求。在癌症治疗的各种靶点中，DNA拓扑异构酶(Topoisomerase)由于其在细胞增殖、分化和生存过程中触发、控制和修饰大量的DNA拓扑问题中的重要作用而成为具有良好特征的靶点。肿瘤细胞具有快速增值的特点，在肿瘤细胞中拓扑异构酶的含量及活性远远高于正常细胞，因而通过抑制拓扑异构酶的活性能有效的抑制肿瘤细胞的增殖。近年来，已发现多个(喜树碱、依托泊苷、阿霉素等)靶向拓扑异构酶的抗肿瘤药物，因此以拓扑异构酶为靶点的抗肿瘤药物的研究成为抗肿瘤药物的热点之一。但是，拓扑异构酶抑制剂的种类有限，发展新型的拓扑异构酶抑制剂用于抗肿瘤药物的研究具有重要的意义。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术提供了一种苯并咪唑查尔酮类衍生物及其制备方法和应用，该苯并咪唑查尔酮类衍生物能够显著地抑制拓扑异构酶II的活性，有效地抑制肿瘤细胞的增值，具有潜在的抗肿瘤价值。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种苯并咪唑查尔酮类衍生物，其特征在于，所述苯并咪唑查尔酮类衍生物的结构式如式(I)所示；

【技术特征摘要】
1.一种苯并咪唑查尔酮类衍生物，其特征在于，所述苯并咪唑查尔酮类衍生物的结构式如式(I)所示；其中，R1为氟或甲基，R2选自硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、二甲氧基、三甲氧基、乙基或异丙基。2.根据权利要求1所述的苯并咪唑查尔酮类衍生物，其特征在于，所述苯并咪唑查尔酮类衍生物选自式(1)～式(21)中的一种：3.一种苯并咪唑查尔酮类衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将式(IV)所示结构的化合物与式(Ⅴ)所述结构的化合物进行第一缩合反应，得到结构式如式(I)所示的苯并咪唑查尔酮类衍生物；其中，R1为氟或甲基，R2选自硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、二甲氧基、三甲氧基、乙基或异丙基。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，式(IV)所示结构的化合物按照以下步骤制备：将式(III)所示结构的化合物与戴斯马丁氧化剂进行氧化反应，得到式(IV)所示结构的化合物；其中，R1为氟或甲基。5.根据权利要求4所述的制备方...

【专利技术属性】
技术研发人员：杜志云，张文进，黎鹏辉，江宏，招敏聪，古耀豪，陈惠雄，董长治，郑希，张焜，
申请(专利权)人：广东工业大学，
类型：发明
国别省市：广东,44