一种富马酸卢帕他定前非离子体凝胶制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种富马酸卢帕他定前非离子体凝胶制剂及其制备方法。将富马酸卢帕他定、稳定剂、非离子表面活性剂、膜包衣材料加入到有机溶剂中，加盖密封，水浴加热超声，置旋转蒸发以上水浴加热挥去有机溶剂，得干燥粉末，真空干燥过夜，即得Ⅰ相；再将卡波姆溶解于蒸馏水中，得相Ⅱ；称取甘油，丙二醇，磁力搅拌器搅拌条件下加入Ⅱ相中，搅拌均匀，得Ⅲ相；促透剂氮酮加入到Ⅲ相中，搅拌均匀，用适量三乙醇胺调pH值为6‑7，加蒸馏水，使用磁力搅拌器充分搅匀，得Ⅳ相。将Ⅰ相加入到Ⅳ相中，搅拌均匀，脱气泡，即得富马酸卢帕他定前非离子体凝胶制剂，装入避光容器中，放置阴凉干燥处。

A non plasma gel preparation of fumarate and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种富马酸卢帕他定前非离子体凝胶制剂及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂领域，特别是一种新型的药物载体制剂富马酸卢帕他定前非离子体凝胶制剂及其制备方法。
技术介绍
富马酸卢帕他定化学名称是8-氯-6,11-二氢-11-[1-[(5-甲基-3-吡啶基)甲基]-4-哌啶亚基]-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶富马酸盐，用于治疗季节性和常年性过敏性鼻炎、荨麻疹。临床上只有富马酸卢帕他定片，用于治疗季节性或常年性过敏性鼻炎及相关症状的治疗，没有经皮给药或粘膜给药的剂型。经皮给药可以克服传统激素类抗过敏药物停药后易复发、副作用大等缺点。卢帕他定为第二代抗组胺药物，是一种长效、选择性外周H1受体拮抗剂。但其水溶性差、且富马酸卢帕他定片幼儿及昏迷病人不易吞服；压片时加入的辅料，影响卢帕他定的溶出和生物利用度，大大限制了它的使用和疗效。目前富马酸卢帕他定给药的现有剂型只有片剂，为了克服富马酸卢帕他定剂型单一的缺陷，结合制剂技术及新型药物传递系统，制成富马酸卢帕他定前非离子体凝胶制剂。前非离子体是一种继脂质体、非离子表面活性剂囊泡后的一种新型的药物储库型剂型，它是以非离子表面活性剂为辅料本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种富马酸卢帕他定前非离子体凝胶制剂，其特征在于 ：按重量份计算，配方包括以下组分 ：富马酸卢帕他定0.5‑2份、稳定剂2‑10份、非离子表面活性剂20‑50份、膜包衣材料2‑10份、有机溶剂4‑8份、卡波姆1‑3份、甘油20‑40份、丙二醇30‑60份、促透剂3‑6份、蒸馏水至120‑240份。

【技术特征摘要】
1.一种富马酸卢帕他定前非离子体凝胶制剂，其特征在于：按重量份计算，配方包括以下组分：富马酸卢帕他定0.5-2份、稳定剂2-10份、非离子表面活性剂20-50份、膜包衣材料2-10份、有机溶剂4-8份、卡波姆1-3份、甘油20-40份、丙二醇30-60份、促透剂3-6份、蒸馏水至120-240份。2.根据权利要求1所述的一种富马酸卢帕他定前非离子体凝胶制剂，其特征在于：所述的稳定剂为胆固醇、磷脂中的一种或两种混合。3.根据权利要求1所述的一种富马酸卢帕他定前非离子体凝胶制剂，其特征在于：所述的磷脂选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化卵磷脂中的一种或两种混合。4.根据权利要求1所述的一种富马酸卢帕他定前非离子体凝胶制剂，其特征在于：所述的有机溶剂为无水乙醇、丙醇、异丙醇或丁醇。5.根据权利要求1所述的一种富马酸卢帕他定前非离子体凝胶制剂，其特征在于：所述的非离子表面活性剂选自司盘-20、司盘-40、司盘-60、司盘-80、吐温-20、吐温-60、吐温-80中的一种或两种混合。6.根据权利要求1所述的一种富马酸卢帕他定前非离子体凝胶制剂，其特征在于：所述的膜包衣材料为蔗糖硬脂酸酯、山梨醇、麦芽糖糊精中...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵小伟，张晓云，王少华，朱顺，
申请(专利权)人：扬子江药业集团江苏紫龙药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32