一类多糖药物复合纳米粒子的制备及其抗肿瘤活性研究制造技术

技术编号:21700735 阅读:123 留言:0更新日期:2019-07-27 16:22
本发明专利技术提供一类多糖药物复合纳米粒子的制备及其抗肿瘤活性研究,具体涉及灵芝多糖作为主链,去甲斑蝥素(NCTD)、阿霉素(DOX)和(Z)‑二氨二氯铂的配合物进行共价键合制备低毒性的复合纳米粒子(GLP‑NCTD‑DOX‑CIS‑Pt),提高药物的抗癌疗效。通过测定细胞的半致死数(IC50)表明复合纳米粒子对肺癌细胞有很强的杀伤力和抑制性,达到7.4μg/mL。本发明专利技术利用灵芝多糖为主体修饰键合药物小分子,为高毒性抗癌药物的修饰和应用提供了新的思路。

【技术实现步骤摘要】
一类多糖药物复合纳米粒子的制备及其抗肿瘤活性研究
本专利技术属于药物化学领域,涉及一类多糖药物复合纳米粒子的制备及其抗肿瘤活性研究。
技术介绍
近年来化疗手段在抗肿瘤治疗中占有重要比重,随着新的抗肿瘤药物的出现,治疗方案也在不断改进,目前临床上使用的抗癌药物小分子如(Z)-二氨二氯铂、阿霉素、斑蝥素等,在应用方面存在着诸多问题(DrugDiscovToday.2010,842-850):代谢快、药物在体内循环的半衰期短、药物选择性和稳定性差、利用率低、部分肿瘤细胞在化疗过程中容易产生耐药性,降低疗效。协同治疗纳米粒子药物输送系统已经被应用于癌症治疗的临床应用中,因为不同药物的同时给药能够以协同的方式治疗肿瘤,在某些情况下会增加对细胞的恢复/生存的预期(Nanomedicine.2010,6,371-381,Mater.Sci.Eng.,C,2009,29,708-713);但是随着肿瘤的深入治疗,协同治疗癌症的药物间可能相互作用易发生变化,产生毒副作用,甚至产生交叉耐药现象,致使治疗更加困难;对于理想药物输送系统的要求不仅要将药物送达细胞,避免耐药现象,而且还要具有良好的生物相容性和本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一类多糖药物复合纳米粒子的制备及其抗肿瘤活性研究,其特征在于:反应方程式如式I所示,标记为GLP‑NCTD‑DOX‑CIS‑Pt的复合纳米粒子:

【技术特征摘要】
1.一类多糖药物复合纳米粒子的制备及其抗肿瘤活性研究,其特征在于:反应方程式如式I所示,标记为GLP-NCTD-DOX-CIS-Pt的复合纳米粒子:式IGLP-NCTD-DOX-CIS-Pt的复合纳米粒子GLP-NCTD-DOX-CIS-Pt的复合纳米粒子的合成过程如下:称取500mg的灵芝多糖和800mg斑蝥素在一定温度下溶于10mL苯磺酸溶液中,制备化合物1,约为1.2g,取500mg的化合物1与500mg的阿霉素在15mL的溶剂中,一定温度和pH下,反应24h,将体系透析冻干,制备化合物2,最后,化合物2与(Z)-二氨二氯铂在40mL的水溶液中反应一段时间后,得到目标产物GLP-NCTD-DOX-CIS-Pt;GLP-NCTD-DOX-Pt纳米粒子抗肿瘤活性研究方法如下:将人正常肝细胞(293A)和卵巢腺癌细胞(SKOV3)分别用100μl的1640培养基和DMEM基孵育贴壁生长24h,分别加入100µL不同质量浓度的复合纳米粒子GLP-NCTD-DOX-Pt,处理48h后加入MTT(20μL5mg/mL),放于培养箱继续培养4h,分离体系中产生的紫色沉淀,用2...

【专利技术属性】
技术研发人员:王彦卿王莹孙世新韩倩倩张红梅费正皓
申请(专利权)人:盐城师范学院
类型:发明
国别省市:江苏,32

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