一种4,4-二氟环己胺盐酸盐制备方法技术

本发明专利技术公开了一种4,4‑二氟环己胺盐酸盐制备方法，包括如下步骤：以4‑氧代环己基甲酸乙酯为原料，经过DAST直接一步氟代得到中间体3，将中间体3水解得到中间体4，随后将中间体4通过使用叠氮试剂进行重排反应得到中间体5，最后将中间体5脱Boc得到中间体6；有益效果：中间体3避免使用危险原料氟化氢做溶剂，原料廉价易得，反应条件温和，减少反应步骤，简化操作，适合工业化生产，环保安全，避免含有毒性杂质，中间体5合成过程中替代叠氮钠，反应条件温和，避免了批量生产条件太过于苛刻，适用于工业化安全生产。

A preparation method of 4,4-difluorocyclohexylamine hydrochloride

【技术实现步骤摘要】
一种4,4-二氟环己胺盐酸盐制备方法
本专利技术涉及医药中间体
，具体来说，涉及一种4,4-二氟环己胺盐酸盐制备方法。
技术介绍
已有报道在合成中间体3采用先氯化再氟化的方法，合成过程中使用无水氟化氢为溶剂，反应条件苛刻，合成过程中含有比较难除且有毒性的含氯杂质；合成中间体5过程中使用易爆叠氮化钠，不易保证工业化生产安全性。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种4,4-二氟环己胺盐酸盐制备方法，以解决上述
技术介绍
中提出的问题。为实现上述目的，本专利技术提供如下技术方案：一种4,4-二氟环己胺盐酸盐制备方法，包括如下步骤：1）以4-氧代环己基甲酸乙酯为原料，经过DAST直接一步氟代得到中间体3；2）将中间体3水解得到中间体4；3）随后将中间体4通过使用叠氮试剂进行重排反应得到中间体5；4）最后将中间体5脱Boc得到中间体6。进一步的，所述步骤1中用二氯甲烷作为溶剂。与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果：（1）、中间体3避免使用危险原料氟化氢做溶剂，原料廉价易得，反应条件温和，减少反应步骤，简化操作，适合工业化生产，环保安全，避免含有毒性杂质，中间体5合成过程中替代叠氮钠，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种4,4‑二氟环己胺盐酸盐制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1）以4‑氧代环己基甲酸乙酯为原料，经过DAST直接一步氟代得到中间体3； 2）将中间体3水解得到中间体4； 3）随后将中间体4通过使用叠氮试剂进行重排反应得到中间体5； 4）最后将中间体5脱Boc得到中间体6。

【技术特征摘要】
1.一种4,4-二氟环己胺盐酸盐制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1）以4-氧代环己基甲酸乙酯为原料，经过DAST直接一步氟代得到中间体3；2）将中间体3水解得到中间体4；3）随后将中间体...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈磊，樊黎明，
申请(专利权)人：上海耐夫生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31