【技术实现步骤摘要】
一种紫杉醇和咔唑类STAT抑制剂马来酸盐晶型I联合用药物组合物
本专利技术属于医药化学领域，具体涉及具有肿瘤作用的化合物4-(9-乙基-9H-咔唑-4-基)-6-(4-烯丙酰氨基苯基)-N-(2-甲基-4H-色烯-4-酮基)-1,3,5-三嗪-2-胺马来酸盐的一种新晶型、其制备方法、包含所述晶型的组合物，以及所述晶型或包含所述晶型的组合物在药物制备中的用途。
技术介绍
癌症是一大类恶性肿瘤的统称，其特点是无限制、无止境地增生。癌细胞使患者体内的营养物质被大量消耗，同时释放出多种毒素，使人体产生一系列症状，导致人体消瘦、无力、贫血、食欲不振、发热以及严重的脏器功能受损，引起坏死出血合并感染，患者最终由于器官功能衰竭而死亡。信号传导与转录激活因子-3(SignalTransducerandActivatorofTranscription-3，STAT3)是一种可以被不同的细胞因子受体激活的相关蛋白，在细胞因子-受体相互作用的过程中充当载体，保持信号在细胞内传递的内在特异性，并通过诱导靶基因转录来表达生物刺激的效应作用，除了参与血管生成和免疫应答之外，还与细胞的增殖、生...
【技术保护点】
1.一种紫杉醇和咔唑类STAT抑制剂马来酸盐晶型I联合用药物组合物，包含活性成分和药学上可接受的辅料，其特征在于：所述的活性成分由紫杉醇和式(I)所示的STAT3抑制剂晶型I组成，所述活性成分中紫杉醇和式(I)所示的STAT3抑制剂晶型I的质量比为(0.14‑0.22)：1；其中，式(I)所示的STAT3抑制剂的化学名为4‑(9‑乙基‑9H‑咔唑‑4‑基)‑6‑(4‑烯丙酰氨基苯基)‑N‑(2‑甲基‑4H‑色烯‑4‑酮基)‑1,3,5‑三嗪‑2‑胺甲磺酸盐，化学式为：
【技术特征摘要】
1.一种紫杉醇和咔唑类STAT抑制剂马来酸盐晶型I联合用药物组合物，包含活性成分和药学上可接受的辅料，其特征在于：所述的活性成分由紫杉醇和式(I)所示的STAT3抑制剂晶型I组成，所述活性成分中紫杉醇和式(I)所示的STAT3抑制剂晶型I的质量比为(0.14-0.22)：1；其中，式(I)所示的STAT3抑制剂的化学名为4-(9-乙基-9H-咔唑-4-基)-6-(4-烯丙酰氨基苯基)-N-(2-甲基-4H-色烯-4-酮基)-1,3,5-三嗪-2-胺甲磺酸盐，化学式为：2.如权利要求1所述的一种紫杉醇和咔唑类STAT抑制剂马来酸盐晶型I联合用药物组合物，其特征在于：4-(9-乙基-9H-咔唑-4-基)-6-(4-烯丙酰氨基苯基)-N-(2-甲基-4H-色烯-4-酮基)-1,3,5-三嗪-2-胺马来酸盐的I晶型，使用Cu-Ka辐射，其X-射线粉末衍射在衍射角2θ为7.9±0.2°、9.3±0.2°、14.8±0.2°、16.3±0.2°、25.5±0.2°处显示特征峰。3.如权利要求1所述的一种紫杉醇和咔唑类STAT抑制剂马来酸盐晶型I联合用药物组合物，其特征在于：4-(9-乙基-9H-咔唑-4-基)-6-(4-烯丙酰氨基苯基)-N-(2-甲基-4H-色烯-4-酮基)-1,3,5-三嗪-2-胺马来酸盐的I晶型，使用Cu-Ka辐射，其X-射线粉末衍射在衍射角2θ为6.9±0.2°、7.9±0.2°、9.3±0.2°、13.6±0.2°、14.8±0.2°、16.3±0.2°、18.4±0.2°、21.5±0.2°、23.0±0.2°、24.3±0.2°、25.5±0.2°、28.9±0.2°、32.2±0.2°处显示特征峰。4.如权利要求1所述的一种紫杉醇和咔唑类STAT抑制剂马来酸盐晶型I联合用药物组合物，其特征在于：4-(9-乙基-9H-咔唑-4-基)-6-(4-烯丙酰氨基苯基)-N-(2-甲基-4H-色烯-4-酮基)-1,3,5-三嗪-2-胺马来酸盐的I晶型，使用Cu-Ka辐射，其X-射线粉末衍射在衍射角2θ为6.0±0.2°、6.9±0.2°、7.9±0.2°、9.3±0.2°、13.6±0.2°、14.8±0.2°、16.3±0.2°、18.4±0.2°、21.5±0.2°、23.0±0.2°、24.3±0.2°、25.5±0.2°、28.9±0.2°、32.2±0.2°、34.4±0.2°处显示特征峰。5.如权利要求1所述的一种紫杉醇和咔唑类STAT抑制剂马来酸盐晶型I联合用药物组合物，其特征在于：4-(9-乙基-9H-咔唑-4-基)-6-(4-烯丙酰氨基苯基)-N-(2-甲基-4H-色烯-4-酮基)-1,3,5-三嗪-2-胺马来酸盐的I晶型的制备方法，包括如下步骤：步骤a:2-羟基苯乙酮乙酰化制得式...
【专利技术属性】
技术研发人员：郭程杰，
申请(专利权)人：南京先进生物材料与过程装备研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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